Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Содержание

Осложнения антибактериальной терапии – Инфекций.НЕТ

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Использование антибиотиков (АБ), как и других лекарственных препаратов, сопряжено с опасностью развития побочных эффекты.

Побочные эффекты АБ могут быть разнообразными: передозировка, специфические побочные эффекты, непереносимость, вторичный лекарственный эффект, взаимодействие лекарств, идиосинкразия, психогенные реакции, тератогенный и канцерогенный эффекты, аллергические и ложноаллергические реакции.

Большая их часть обусловлена ошибками врача: невниманием к указанным прямым токсическим побочным действиям, игнорированием сопутствующей патологии, неправильным комбинирование препаратов и т.д.

Аллергии. Встречаются при использовании всех групп препаратов, но наиболее характерны для β-лактамов. Перекрестные аллергические реакции у некоторых антибиотиков (например, у β-лактамов) выражены, однако их теоретическая вероятность не является абсолютным противопоказанием к использованию последующей группы  препарата β-лактамов.

Осложнения химиотерапевтического действия

  • Реакция бактериолиза – по сути инфекционно-токсический шок в ответ на высвобождение эндотоксина при массивном разрушении микробов после дачи ударной дозы бактерицидного АБ. Наиболее значима при использовании АБ, вызывающих быстрый лизис и филаментацию бактерий (пенициллины, цефалоспорины, хинолоны); практически отсутствует у карбапенемов (сферопластная трансформация бактерий), монобактамов, аминогликозидов и полимиксинов (прототип эндотоксинсвязывающих АБ).
  • Дисбиоз – угнетение нормального биоценоза с развитием суперинфекций, чаще УПМ-флорой: стафилококковый энтероколит, кандидамикоз, псевдомембранозный колит (ПМК), вызываемый Cl. difficile, и др.
  • Подавление некоторыми АБ различных звеньев иммунитета, естественно развиваемого организмом в ответ на инфекцию.

Прямое специфическое действие на организм

Токсичность, как правило, дозазависима, проявляется при длительных курсах и проходит после отмены препаратов. Однако есть необратимые (например, вызванная аминогликозидами ототоксичность) и недозазависимые (апластическая анемия при использовании хлорамфеникола) эффекты.

Из-за серьезного влияния на растущий организм ряд АБ не рекомендуются к применению у детей – тетрациклины (нарушают рост костей и зубов), хлорамфеникол (миелотоксическое действие, «серый коллапс» у новорожденных), фторхинолоны (предполагаемое нарушение роста костей и хрящевой ткани), сульфаниламиды (миелотоксическое действие, вытеснение билирубина из связи с альбумином).

Многие препараты в высокой концентрации, которая создается на поверхности головного или спинного мозга, оказывают токсическое действие на ЦНС.

Например, пенициллины могут вызвать эпилептические припадки и энцефалопатию. Имеются сообщения, что при эндолюмбальном введении ряда препаратов возникали парестезии, радикулит и поперечный миелит.

Известны также случаи арахноидита после повторного интратекального введения антибиотиков.

Характеристика осложнений антибактериальной терапии исходя из разных групп антибактериальных препаратов

Характеристика осложнений антибактериальной терапии исходя из разных групп антибактериальных препаратов представлена в табл. 2.

Возможные побочные эффекты антибиотиков

побочный эффектдля какой группы наиболее характерен
аллергические реакции (чаще всего кожные реакции: зуд, дерматит, в единичных случаях – до анафилактического шока)b-лактамы
эозинофилия и изменения в биохимическом анализе крови (обычно – незначительное и транзиторное повышение трансаминаз, креатинина, мочевины и др.)для всех групп АБ
боли в животе, тошнота, снижение аппетита, неспецифическая диарея, другие диспептические расстройствапри пероральном применении:макролиды (особенно – эритромицин), тетрациклины, фторхинолоны, линкозамиды (особенно – клиндамицин), нитрофураны, рифампицин, нитроимидазолы
нефротоксическое действие (обычно – изменения в общем анализе мочи)аминогликозиды, некоторые цефалоспорины (цефалотин, цефамандол), полимиксины (при парентеральном применении)
ототоксичностьаминогликозиды
кандидоз и дисбактериоздля всех групп АБ при длительном применении
угнетение кроветворенияхлорамфеникол, ко-тримоксазол, сульфаниламиды
угнетение иммунной системыхлорамфеникол, ко-тримоксазол, сульфаниламиды
угнетение ростасоединительной ткани(хрящей, связок, зубов)фторхинолоны, тетрациклины
угнетение свертывающей системы крови«антипсевдомонадные» пенициллины, парентеральные цефалоспорины с МТТ-группой (цефоперазон, цефамандол, цефотетан, цефметазол)
нейротоксичностьнитрофураны, полимиксин В, нитроимидазолы, фторхинолоны, линкозамиды, сизомицин
псевдомембранозный колитклиндамицин, аминопенициллины, цефалоспорины II-III (особенно пероральные)

Некоторые побочные эффекты разных групп АБ

пенициллинымалотоксичны, но:высока вероятность аллергических реакцийвозможно развитие дисбиоза кишечникав высоких дозах возм. судороги и др. проявления энцефалопатии
цефалоспоринымалотоксичны:аллергические реакции (иногда перекрестные с пенициллинами) и дисбиоз кишечника (до ПМК)транзиторные тромбо-, нейтропении и интерстициальный нефрит при длительных курсах (не рекомендуют сочетать с нефротоксич-ными препаратами, в первую очередь петлевыми диуретиками)гипопротромбинемия (цефамандол, цефоперазон)дисульфирамоподобн. действие при приеме алкоголя (цефоперазон)
карбапенемымалотоксичны:диспепсии кишечникаимипенем повышает судорожную готовность ЦНСчастично перекрестная аллергия с другими β-лактамами
амино-гликозидытоксичны (токсичность снижается от I к III поколению):нефротоксичность – поражение проксим. канальцев – развивается у 5-30%, всегда обратима (опасность высока у пожилых, при нефропатологии, длительной терапии и сочетании с нефротоксичны-ми препаратами – петлевыми диуретиками, гликопептидами и др.)отовестибулотоксичность (ототоксичность необратима, требуется осторожность при назначении лицам с имеющейся отопатологией)применение вместе с миорелаксантами может повлечь развитие нейро-мышечной блокады с дыхательной недостаточностьюпотенциальная тератогенность
макролидымалотоксичны:слабовыраженная диспепсияфлебиты при в/в введении эритромицина
фторхинолонымалотоксичны:не рекомендуется использовать без строгих показаний у детей до 12 лет из-за теоретически возможного токсического действия на растущую соединительную ткань (показана артротоксичность в опытах на неполовозрелых животных)возможна фотосенсибилизация с развитием дерматозаслабовыраженная диспепсияголовные боли, удлинение интервала QT, сердечные аритмии
линкозамидысущественные побочные эффекты:высока вероятность развития дисбиоза кишечника, вплоть до ПМК (в том числе и при парентеральном введении, и после местных аппликаций), чаще при использовании линкомицина – поэтому применяют только как резервные препараты
тетрациклинытоксичны:не рекомендуются у детей до 8 лет в связи с желтым окрашиванием растущих зубов (комплексирование с кальцием в зубной ткани)в высоких дозах вызывают панкреатит и стеатоз печенипотенциальная тератогенность
хлорамфениколтоксичен:апластическая анемия (встречается 1:40.000, дозанезависима, может развиться и после отмены препарата, абсолютно фатальна)гемопоэтическая токсичность (преимущественное действие на красный росток, значима при курсах >10дней, обратима)grey syndrome (серого ребенка) – острый циркуляторный коллапс при передозировке (часто у новорожденных до 1мес жизни из-за низкой активности метаболизирующей его глюкуронидазы)кишечная диспепсия при приеме внутрь
гликопептидывысокотоксичны:нефротоксичность (гематурия, протеинурия, или даже ОПН при комбинации с аминогликозидами или при использовании>3недель в высокой дозе)гематологические нарушения (переходящие нейтро-, тромбопении)ототоксичностьразличные аллергические реакции, вплоть до шокаместные связанные с инфузией проявления (тромбофлебиты, red-man syndrome (красной шеи): при быстром в/в введении препарата – покраснение кожи плечевого пояса, спазм грудной мускулатуры и затруднение дыхания)сердечно-сосудистые (гипотензия, описана остановка сердца)
сульфаниламидытоксичны:кожные реакции (до синдрома токсического эпидермолиза)ядерная желтуха при использовании у детей до 2мес, особенно у недоношенных или имеющих физиологическую желтуху (теоретически сульфаниламид препятствует связыванию билирубина альбумином сыворотки)депрессия кроветворения (нейтро- и тромбопении)нефротоксичностьгепатотоксичность, диспепсии
ко-тримоксазолпобочные эффекты главным образом обусловлены сульфаниламидным компонентом
нитро-имидазолыметаллический вкус во рту и диспепсииголовокружения, парестезии (при длительном использовании в высоких дозах может развиться периферическая нейропатия)риск развития нейтропениифлебиты при в/в введении

Источник: http://www.infekcii.net/oslozhneniya-antibakterialnoj-terapii/

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды)

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Сульфаниламидные препараты (сульфаниламиды) — это препараты широкого спектра бактериостатического действия из группы производных амида сульфаниловой кислоты.

Учитывая бактериостатическое действие сульфаниламидов, лечебный эффект наблюдается не всегда, почему их часто применяют совместно с другими химиотерапевтическими препаратами.

Кто открыл сульфаниламидные препараты?

В 1935 г. G. Domag показал химиотерапевтические свойства первого из них — пронтозила — при стрептококковых инфекциях. Было отмечено действие этого препарата и при пневмококковых, гонококковых и некоторых иных инфекциях.

В этом же году пронтозил был синтезирован в СССР под названием красного стрептоцида О. Ю. Магидсоном и М. В. Рубцовым.

Вскоре было установлено, что лечебное действие пронтозила оказывает не вся его молекула, а отщепляющийся от нее метаболит — амид сульфаниловой кислоты (сульфаниламид), применяемый самостоятельно и синтезированный в СССР под названием белого стрептоцида, в настоящее время известного как стрептоцид и его натриевая соль.

Что такое сульфаниламиды?

На основе этого препарата синтезировано более 10 000 сульфаниламидных препаратов, из которых около 40 нашли применение в медицинской практике как антибактериальные средства, часто значительно отличаясь от исходного препарата по многим особенностям.

Применяемые в медицинской практике сульфаниламиды — это белые мелкокристаллические порошки без запаха, обычно слабо растворимые в воде (их натриевые соли значительно более растворимы).

Действие (показания) производных амида сульфаниловой кислоты

Сульфаниламиды оказывают антимикробное действие на:

  • многие грамположительные и грамотрицательные бактерии,
  • некоторых простейших (плазмодии малярии, токсоплазмы),
  • хламидий (в частности, возбудителей трахомы),
  • актиномицеты микобактерий лепры.

При введении сульфаниламида в заниженной дозе или при недоведенном до конца курсе лечения может развиться устойчивость сульфаниламидночувствительных возбудителей к его действию, что имеет перекрестный характер по отношению к большинству препаратов этой группы. Но устойчивость обычно развивается довольно медленно. Определение устойчивости бактерий к этим препаратам следует производить только на специальных питательных средах без пептона, который ослабляет их действие.

Различают подгруппу сульфаниламидных препаратов, предназначенных преимущественно для химиотерапии при кишечных инфекциях, в частности при различных формах бактериального колита, например дизентерии.

Это фталазол, сульгин и некоторые другие. Ввиду слабого всасывания в кишках, сульфаниламиды создают в них очень высокие концентрации.

Обычно их назначают по 1 г на прием, первый день 6 раз, затем постепенно уменьшая число приемов до 3—4, Курс лечения обычно 5—7 дней.

Известны сульфаниламидные препараты для местного применения. Это преимущественно препараты I группы— короткого действия.

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов

Механизм антибактериального действия сульфаниламидов сводится к блокированию в клетках чувствительных микроорганизмов синтеза фолиевой кислоты, необходимой для последующего образования парааминобензойной кислоты, необходимой для их развития и размножения. Поэтому производные парааминобензойной кислоты, например новокаин, анестезин, несовместимы с сульфаниламидами, а также метиономиксин и некоторые другие вещества несовместимы с сульфаниламидами, как ослабляющие их действие.

Классификация сульфаниламидных препаратов

Выбор сульфаниламидов для лечения больного связан со свойствами возбудителя, а также отдельных препаратов, в частности скоростью выделения их из организма, что связано со степенью липофильности сульфаниламидов. Исходя из этого, сульфаниламидные препараты подразделяют на несколько подгрупп.

Сульфаниламиды короткого действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения из организма менее 10 ч:

  • стрептоцид;
  • сульфадиазин;
  • этазол;
  • сульфазол;
  • уросульфан;
  • сульфацил;
  • некоторые другие, а также их натриевые соли.

Дозировка

Доза для взрослых обычно около 1 г на прием 4—6 раз в день. Курсовая доза до 20—30 г. Курс лечения до 6— 10 дней.

При недостаточной эффективности лечения иногда проводят 2—3 таких курса, но лучше в таких случаях использовать другие химиотерапевтические препараты с другим спектром и механизмом действия. Натриевые соли этих сульфаниламидов ввиду большей растворимости вводятся парентерально в тех же дозах.

Сульфаниламиды длительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения от 24 до 48 ч:

  • сульфанилпиридазин и его натриевая соль;
  • сульфадиметоксин;
  • сульфамонометоксин и др.

Сульфаниламиды сверхдлительного действия

Эти лекарственные препараты имеют период полувыведения более 48 ч, часто 60—120 ч:

Побочные эффекты сульфаниламидных препаратов

Из наблюдаемых иногда побочных явлений чаще отмечаются диспепсические и аллергические.

Аллергия

При аллергических реакциях назначают антигистаминные средства и препараты кальция, особенно глюконат и лактат. При незначительных аллергических явлениях сульфаниламиды часто даже не отменяют, что обязательно при более выраженных симптомах или более упорных осложнениях.

Воздействие на Центральную Нервную Систему

Возможны явления со стороны центральной нервной системы:

  • головная боль;
  • головокружение и др.

Нарушения крови

Иногда наблюдаются изменения со стороны крови:

  • анемия;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения и др.

Кристаллоурия

Все побочные явления могут быть более стойкими при введении препаратов длительного действия, более медленно выделяемых из организма.

Поскольку эти слаборастворимые препараты выводятся с мочой, они могут образовывать в ней кристаллы. При кислой реакции мочи возможна кристаллоурия.

Для профилактики этого явления следует сульфаниламидные препараты запивать значительным количеством щелочного питья.

Противопоказания сульфаниламидов

Главные противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов являются:

  • повышенная индивидуальная чувствительность отдельных лиц к сульфаниламидам (как правило, ко всей группе).

На это могут указывать анамнестические данные о прежней непереносимости и других лекарственных средств различных групп.

Токсическое действие на кровь с другими препаратами

Не следует принимать сульфаниламиды совместно с другими лекарственными препаратами, оказывающими токсическое действие на кровь:

  • левомицетином;
  • гризеофульвином;
  • препаратами амфотерицина;
  • соединениями мышьяка и др.

Беременность и сульфаниламиды

Ввиду легкой проходимости через плацентарный барьер сульфаниламиды нежелательны для беременных женщин, особенно в первые три и последние месяцы беременности.

Запрещенные лекарства

Сульфаниламиды несовместимы с такими лекарствами, из-за того что повышают их токсичность:

  • амидопирин;
  • фенацетин;
  • производные нитрофурана;
  • салицилаты.

Запрещенные продукты питания

Сульфаниламиды несовместимы с некоторыми продуктами питания, содержащие такие химические вещества:

  • сера:
  • фолиевая кислота:
    • томаты;
    • фасоль;
    • бобы;
    • печень.

Источник: https://www.net-bolezniam.ru/sulfanilamidnye-preparaty-sulfanilamidy/3417/

Сульфаниламидные препараты, последствия

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Сульфаниламиды – синтетические средства, обладающие активными противомикробными свойствами. Острые отравления сульфаниламидами редки, чаще наблюдаются токсические проявления при систематическом лечении ими.

Почки

Сульфаниламидные препараты из организма выводятся главным образом почками, частично в неизмененном виде, а в основном в виде продуктов превращения с остатками уксусной и глюкуроновой кислот (ацетилированные и глюкуронированные продукты). Последние в кислой среде мочи способны выкристаллизовываться в почечных канальцах и тем самым нарушать функцию почек. Уменьшается выделительная функция (олигурия), появляются эритроциты в моче (гематурия).

Поражение почек чаще всего вызывают сульфаниламиды с высоким процентом ацетилирования, и, наоборот, препараты не ацетилирующиеся этими свойствами не обладают. К последним относятся сульфаниламиды длительного (сульфапиридазин и др., у которых ацетилирование составляет 10%) и сверхдлительного (сульфален, который вообще не подвергается ацетилированию) действия.

Больше всех ацетилированные формы образуют препараты ультракороткого (стрептоцид – 50%) и короткого (норсульфазол – 40%) действия.

Для предупреждения кристаллизации одновременно с сульфаниламидами назначают обильное количество слабощелочной жидкости (минеральные воды) и тепловые процедуры на область поясницы.

При развитии острой почечной недостаточности прибегают к гемодиализу с искусственной почкой. Заболевания почек являются противопоказанием для длительного применения, сульфаниламидов.

Печень

Чаще всего нарушение печени развивается при длительном и бесконтрольном применении сульфаниламидов на фоне уже имеющейся патологии печени. Клинические поражения печени проявляются в виде легкой или умеренной желтухи и увеличения размеров органа.

При появлении первых признаков токсического воздействия на печень рекомендуется отменить дальнейший прием сульфаниламидов. Прогноз, как правило, благоприятный. Однако не исключается возможность развития цирроза печени.

Сульфаниламиды следует осторожно назначать в качестве противомикробных средств больным с патологией печени.

Следует отметить, что препараты пролонгированного действия (депо-препараты), такие как сульфадиметоксин (мадрибон), сульфапиридазин (спофадазйн) и др., менее токсичны для печени, чем сульфаниламиды короткого или средней продолжительности действия (стрептоцид, норсульфазол и др.).

Кровь

Сульфаниламидные препараты при длительном применении могут вызывать лейкопению и агранулоцитоз. Клиническая картина развивается постепенно. Специфических жалоб нет. Отмечаются легкая утомляемость, головная боль, общее недомогание. Диагноз заболевания основан на лабораторном исследовании крови.

Для профилактики этого осложнения необходим периодический контроль за количеством лейкоцитов в крови. При заметном снижении лейкоцитов необходимо отменить прием сульфаниламидов. В случаях опасной лейкопении (содержание лейкоцитов в 1 мкл крови менее 3000) назначают стимуляторы лейкопоэза – витамины B12 и В6 фолиевую кислоту, нентоксил и др.

В особо тяжелых случаях развития лейкопении прибегают к переливанию крови и лейкоцитарной массы.

Метгемоглобинемия

Метгемоглобин, в отличие от оксигемоглобина, очень прочно связывается с кислородом и не отдает его тканям. Сульфаниламидные препараты способствуют большому образованию метгемоглобина, что может привести к развитию кислородного голодания (гемическая гипоксия).

Клинические проявления метгемоглобинемии состоят в появлении одышки, общей слабости, головной боли. Характерным симптомом при этом является синюшность (цианоз) видимых слизистых оболочек, кончика носа, мочек ушей, ногтевых лож. Сульфаниламиды не приводят, однако, к образованию больших количеств метгемоглобина, опасных для жизни.

Диагноз основывается на данных анамнеза, клинической картины и биохимических исследованиях крови. Лечение состоит в прекращении приема препарата.

При необходимости (содержание метгемоглобина в крови 15% и более) назначают внутрь аскорбиновую кислоту (витамин С) в повышенных количествах – 0,5-1,0 г.

В особо тяжелых случаях надежный лечебный эффект достигается использованием кислорода под давлением (барокамера). Прогноз при своевременном лечении благоприятный.

Из менее опасных побочных проявлений сульфаниламидных препаратов могут быть поражения кожи (зуд, крапивница, скарлатиноподобная сыпь и т. д.), поражение слизистых оболочек полости рта (стоматит, онемение языка, нарушение вкусовых ощущений и т. д.). Они не требуют специального лечения и легко исчезают после отмены препаратов, вызвавших эти осложнения.

Источник: http://www.f-med.ru/anestesiologia/Xim_sulfalimid.php

Сульфаниламиды – это… Описание, список препаратов и показания к применению

Побочные явления и осложнения сульфаниламидотерапии

Знакомые всем сульфаниламиды зарекомендовали себя издревле, потому что были открыты еще до появления пенициллина. В нынешнее время эти препараты в медицинской деятельности несколько утратили свою ценность, поскольку их заменили более эффективные современные медикаменты. Однако для лечения некоторых заболеваний они до сих пор незаменимы.

Основные механизмы действия

Выбор лекарственного средства для терапии больного обусловлен свойствами возбудителя, потому что основной механизм действия сульфаниламидов сводится к торможению чувствительных микроорганизмов в клетках, синтезирующих фолиевую кислоту.

Именно из-за этого некоторые лекарственные средства, например «Метиономикс» или «Новакон», нельзя совмещать с ними, потому что они способны ослабить действие сульфаниламидов.

Ключевым действием является нарушение обмена веществ микроорганизмов, а также блокировка их роста и размножения.

Все препараты сульфаниламиды имеют одинаковую формулу, но разную фармакокинетику в зависимости от структуры. Существуют формы выпуска в виде раствора для внутривенного введения: «Стрептоцид», «Сульфацетамид натрия».

Некоторые предназначены для внутримышечного введения: «Сульфадоксин», «Сульфален». Комбинированные лекарственные формы сульфаниламидов можно вводить обоими путями.

Детям назначают сульфаниламидные препараты местного применения или в форме таблеток: «Котрифарм», «Ко-тримоксазол-Ривофарм».

Показания

Основными показаниями к применению группы сульфаниламидов являются:

  • угревая сыпь (вульгарные угри), воспаление волосяного фолликула, рожистые воспаления;
  • ожоги I и II степени;
  • стрептококковое импетиго;
  • пиодермия, фурункулы, карбункулы;
  • инфицированные раны различной природы;
  • гнойно-воспалительные заболевания кожи;
  • тонзиллит;
  • заболевания глаз;
  • бронхит.

Список сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламиды – это средства, которые в зависимости от периода циркуляции подразделяют на препараты: быстрого, среднего, продолжительного (длительного) и сверхдлительного действия. Очень сложно составить список всех лекарственных препаратов этой группы, поэтому ниже мы приведем таблицу с сульфаниламидами только длительного действия:

  • «Аргедин» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Показаниями к применению являются поверхностные инфицированные ожоги и раны, пересадка кожи, ссадины.
  • «Аргосульфан» – основное активное вещество: сульфадиазин серебра. Ожоги различной этиологии и всех степеней, гнойные раны, отморожения, ссадины, порезы, инфицированные дерматиты, пролежни, трофические язвы.
  • «Норсульфазол» – основное активное вещество: норсульфазол. Инфекционные заболевания, вызванные пневмококком, стафилококком, гемолитическим стрептококком, кишечной палочкой, гонококком, гонорея, пневмония, дизентерия, церебральный менингит.
  • «Ориприм» – основное активное вещество: сульфаметоксазол. Показания – инфекционные заболевания мочеполовых органов, лор-органов, желудочно-кишечного тракта, дыхательных органов, кожи и мягких тканей.
  • «Пириметамин» – основное активное вещество: пириметамин. Профилактическая и лечебная терапия малярии, первичная полицитемия, токсоплазмоз.
  • «Пронтозил» (красный стрептоцид) – основное активное вещество: сульфаниламид. Показаниями будут пуэрперальный сепсис, стрептококковая пневмония, рожистое воспаление эпидермиса.

Список комбинированных сульфаниламидных препаратов

Применение сульфаниламидов довольно распространено. Многие штаммы микроорганизмов научились мутировать и приспосабливаться к антибиотикам. И поэтому представители медицины создали комбинированные сульфаниламидные препараты, в которых основное действующее вещество сочетается с триметопримом. Вот таблица этих сульфопрепаратов:

  • «Бактрим» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания нижних и верхних дыхательных путей, мочевыводящих путей, почек, желудочно-кишечного тракта, мягких тканей, кожи и прочие бактериальные инфекции.
  • «Берлоцид» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, горла, носа, уха, мочеполовых путей, почек, нокардиоз, бруцеллез, южно-американский бластоцикоз и др.
  • «Дуо-Септол» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекции желудочно-кишечного тракта, дыхательных путей, мягких тканей и кожи, урогенитальные инфекции, септицемия, бруцеллез, менингомиелит.
  • «Циплин» – основное активное вещество: сульфаметоксазол, триметоприм. Инфекционные заболевания дыхательных путей, мочевыводящих путей, ЖКТ, мягких тканей и кожи, лор-органов, урогенитальные инфекции.

Рекомендации по применению

Как проводить лечение сульфаниламидами? Данные антибактериальные средства могут назначаться как местно, так и внутрь. В инструкции по применению сульфаниламидных препаратов говорится о том, что дети возрастом до года должны употреблять препарат по 0,05 г, возрастом от двух до пяти лет – по 0,3 г, возрастом от шести до двенадцати лет – по 0,6 г.

Взрослым показано принимать по 0,5-1,3 г около пяти раз в сутки. Общий курс терапии назначается врачом и зависит от степени тяжести заболевания. Чаще всего продолжительность применения препарата составляет неделю. Каждое сульфаниламидное лекарственное средство нужно запивать щелочной водой.

Также в рацион питания пациента должны входить продукты, содержащие серу для предотвращения кристаллизации и поддержания общей реакции мочи.

Действие сульфаниламидов не всегда положительно. Могут быть и негативные реакции со стороны организма.

Побочные эффекты

Во время продолжительного и бесконтрольного применения сульфаниламидных препаратов могут появиться побочные эффекты. К ним относятся различные аллергические реакции организма, головные боли, головокружение, тошнота, рвота.

При системном поглощении в кровь сульфаниламидные препараты способны проходить сквозь плаценту, а затем проникать в кровь вынашиваемого ребёнка, оказывая при этом токсическое действие.

Именно из-за этого беременным женщинам рекомендуется очень аккуратно отнестись к применению и строго следовать схеме лечения, назначенной специалистом.

Противопоказаниями к применению сульфаниламидных лекарственных средств являются:

  • индивидуальная повышенная чувствительность в основному активно действующему веществу препарата;
  • низкое содержание гемоглобина;
  • нарушение синтеза гемоглобина;
  • нарушения функций печени или почек;
  • заболевания кроветворных органов и крови;
  • азотемия.

Механизм сульфаниламидов мы рассмотрели выше.

Стоимость сульфаниламидных лекарственных средств

Сульфаниламидные препараты можно приобрести в аптеке или заказать через интернет-магазин.

Преимущество последнего способа покупки состоит в том, что при заказе одновременно несколько препаратов разница в цене будет ощутимой, потому что для покупки одного лекарственного средства придётся переплачивать за доставку. Намного дешевле стоят сульфаниламидные препараты отечественного производства. Вот примерная цена:

  • «Сульфаниламид» (белый стрептоцид) объёмом 250 г швейцарского производства будет стоить около 1900 рублей.
  • «Бисептол» (в упаковке 20 таблеток по 120 мг) польского производства будет стоить около 30 рублей.
  • «Синерсул» объёмом 100 мл хорватского производства будет стоить 300 рублей.
  • «Суметролим» (в упаковке 20 таблеток по 400 мг) венгерского производства будет стоить 115 рублей.

Теперь мы знаем, что это – сульфаниламиды.

Источник: http://fb.ru/article/352719/sulfanilamidyi---eto-opisanie-spisok-preparatov-i-pokazaniya-k-primeneniyu

Сульфаниламиды [contact-form-7 404 "Not Found"]

  • Поделитесь данными о стоимости ▲▼
  • Пожаловаться ▲▼

Сульфаниламиды – противомикробные средства, производные пара (π)-аминобензолсульфамида – амида сульфаниловой кислоты (пара-аминобензосульфокислоты). Многие из этих веществ с середины двадцатого века употребляются в качестве антибактериальных препаратов.

Аминобензолсульфамид – простейшее соединение класса – также называется белым стрептоцидом и применяется в медицине до сих пор. Несколько более сложный по структуре сульфаниламид пронтозил (красный стрептоцид) был первым препаратом этой группы и вообще первым в мире синтетическим антибактериальным препаратом.

Противобактериальные свойства пронтозила в 1934 году обнаружил Г. Домагк. В 1935 году учёные Пастеровского института (Франция) установили, что антибактериальным действием обладает именно сульфаниламидная часть молекулы пронтозила, а не структура, придающая ему окраску.

Было установлено, что «действующим началом» красного стрептоцида является сульфаниламид, образующийся при метаболизме (стрептоцид, белый стрептоцид).

Красный стрептоцид вышел из употребления, а на основе молекулы сульфаниламида было синтезировано большое количество его производных, из которых часть получила широкое применение в медицине.

Фармакологическое действие

Сульфаниламиды обладают бактериостатическим эффектом.

Являясь по химической структуре аналогами ПАБК, они конкурентно ингибируют бактериальный фермент, ответственный за синтез дигидрофолиевой кислоты – предшественника фолиевой кислоты, которая является важнейшим фактором жизнедеятельности микроорганизмов. В средах, содержащих большое количество ПАБК, таких как гной или продукты распада тканей, антимикробное действие сульфаниламидов значительно ослабляется.

Некоторые препараты сульфаниламидов для местного применения содержат серебро (сульфадиазин серебра, сульфатиазол серебра).

В результате диссоциации ионы серебра медленно высвобождаются, оказывая бактерицидное действие (за счет связывания с ДНК), которое не зависит от концентрации ПАБК в месте применения.

Поэтому эффект данных препаратов сохраняется в присутствии гноя и некротизированной ткани.

Спектр активности

Изначально сульфаниламиды были активны в отношении широкого спектра грамположительных (S.aureus, S.pneumoniae и др.) и грамотрицательных (гонококки, менингококки, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., сальмонеллы, шигеллы и др.) бактерий. Кроме того, они действуют на хламидии, нокардии, пневмоцисты, актиномицеты, малярийные плазмодии, токсоплазмы.

В настоящее время многие штаммы стафилококков, стрептококков, пневмококков, гонококков, менингококков, энтеробактерий характеризуются высоким уровнем приобретенной резистентности. Природной устойчивостью обладают энтерококки, синегнойная палочка и большинство анаэробов.

Препараты, содержащие серебро, активны против многих возбудителей раневых инфекций – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., грибов Candida.

Фармакокинетика

Сульфаниламиды хорошо всасываются в ЖКТ (70-100%). Более высокие концентрации в крови отмечаются при использовании препаратов короткого (сульфадимидин и др.) и средней продолжительности (сульфадиазин, сульфаметоксазол) действия. С белками плазмы крови в большей степени связываются сульфаниламиды длительного (сульфадиметоксин и др.) и сверхдлительного (сульфален, сульфадоксин) действия.

Широко распределяются в тканях и жидкостях организма, включая плевральный выпот, перитонеальную и синовиальную жидкости, экссудат среднего уха, камерную влагу, ткани урогенитального тракта. Сульфадиазин и сульфадиметоксин проходят через ГЭБ, достигая в СМЖ 32-65% и 14-30% сывороточных концентраций соответственно. Проходят через плаценту и проникают в грудное молоко.

Метаболизируются в печени, в основном путем ацетилирования, с образованием микробиологически неактивных, но токсичных метаболитов.

Экскретируются почками примерно наполовину в неизмененном виде, при щелочной реакции мочи выведение усиливается; небольшие количества выводятся с желчью.

При почечной недостаточности возможна кумуляция сульфаниламидов и их метаболитов в организме, приводящая к развитию токсического действия.

При местном применении сульфаниламидов, содержащих серебро, создаются высокие локальные концентрации активных компонентов. Системная абсорбция через поврежденную (раневую, ожоговую) поверхность кожи сульфаниламидов может достигать 10%, серебра – 1%.

Виды

Сульфаниламиды делятся на следующие группы:

  1. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте и быстро выводящиеся почками: сульфатиазол (норсульфазол), сульфаэтидол (этазол), сульфадимидин (сульфадимезин), сульфакарбамид (уросульфан).
  2. Препараты, полностью всасывающиеся в желудочно- кишечном тракте, но медленно выводящиеся почками (долгодействующие): сульфаметоксипиридазин (сульфапиридазин),сульфамонометоксин, сульфадиметоксин, сульфален.
  3. Препараты, плохо всасывающиеся из желудочно-кишечного тракта и действующие в просвете кишечника: фталилсульфатиазол (фталазол), сульфагуанидин (сульгин), фталилсульфапиридазин (фтазин), а также сульфаниламиды, конъюгированные с салициловой кислотой – салазосульфапиридин, тесалазин (салазопиридазин), салазодиметоксин.
  4. Препараты для местного применения: сульфаниламид (стрептоцид), сульфацетамид (сульфацил-натрий), сульфадиазин серебра (сульфаргин) – последний, растворяясь, высвобождает ионы серебра, обеспечивающие антисептический и противовоспалительныйэффект.
  5. Комбинированные препараты: ко-тримоксазол (бактрим, бисептол), содержащий триметоприм с сульфаметоксазолом или сульфамонометоксин с триметопримом (сульфатон), являются также противомикробными средствами с широким спектром действия.

Первая и вторая группы, хорошо всасывающиеся в желудочно-кишечном тракте, применяются для лечения системных инфекций; третья – для лечения кишечных заболеваний (препараты не всасываются и действуют в просвете пищеварительного тракта); четвертая – местно, а пятая (комбинированные препараты с триметопримом) эффективно действуют при инфекциях дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечных заболеваниях.

Показания к применению сульфаниламидов

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого)
  • инфекции ЛОР-органов (средний отит, синусит, ларингит, ангина, фарингит, тонзиллит)
  • скарлатина
  • инфекции мочеполовых органов (пиелонефрит, пиелит, эпидидимит, цистит, уретрит, сальпингит, простатит, гонорея у мужчин и женщин, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема)
  • инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, сальмонеллоносительство, паратиф, холецистит, холангит, гастроэнтерит, вызванный энтеротоксичными штаммами E. coli)
  • инфекции кожи и мягких тканей (акне, фурункулёз, пиодермия, абсцесс, раневые инфекции)
  • остеомиелит (острый и хронический)
  • бруцеллез (острый)
  • сепсис
  • перитонит
  • менингит
  • абсцесс головного мозга
  • остеоартикулярные инфекции
  • южноамериканский бластомикоз
  • малярия
  • коклюш (в составе комплексной терапии).
  • фолликулит, рожистые воспаления
  • импетиго
  • ожоги 1 и 2 степени
  • пиодермия, карбункулы, фурункулы
  • гнойно-воспалительные процессы на коже
  • инфицированные раны разного происхождения
  • тонзиллит
  • глазные заболевания.

Инструкция по применению Сульфаниламида (способ и дозировка)

Лекарство используют местно, учитывая рекомендации, описанные в инструкции к той или иной лекарственной форме.

10% и 5% мазь, линимент или порошок наносят на пораженные поверхности либо на марлевую повязку. Перевязки делают один раз в сутки.

При лечении глубоких ран средство вносят в полость раны в виде измельченного (в пыль) простерилизованного порошка. Дозировка от 5 до 15 грамм. Параллельно проводят системное лечение, назначают антибиотики для приема внутрь.

Также средство часто сочетают с эфедрином, сульфатиазолом и бензилпенициллином для лечения ринита. Его используют в виде порошка. Порошок (тщательно измельченный) вдыхают через нос.

Внутрь Сульфаниламид можно применять в суточной дозировке от 0,5 до 1 грамма, распределяя на 5-6 приемов. Для детей рекомендуется скорректировать суточную дозировку в зависимости от возраста.

Максимальное количество антибиотика, которое можно принять в день – 7 грамм, за раз – 2 грамма.

Применение при беременности и кормлении грудью

При системной абсорбции сульфаниламид может быстро проходить через плаценту и обнаруживаться в крови плода (концентрация в крови плода составляет 50–90% таковой в крови матери), а также вызывать токсические эффекты.

Безопасность применения сульфаниламида при беременности не установлена. Неизвестно, может ли сульфаниламид оказывать вредное эмбриональное воздействие при приеме беременными женщинами.

В экспериментальных исследованиях у крыс и мышей, получавших в период беременности некоторые сульфаниламиды (включая сульфаниламид) короткого, среднего и длительного действия внутрь в высоких дозах (в 7–25 раз превышающих терапевтическую пероральную дозу для человека), показано значительное увеличение частоты развития волчьей пасти и других пороков развития костей у плода. Проникает в грудное молоко, может вызвать ядерную желтуху у новорожденных.

Цена на сульфаниламидные препараты

Лекарства этой группы не проблема купить в интернет-магазине или в аптеке. Разница в стоимости будет ощутимой, если заказать по каталогу в интернете сразу несколько препаратов.

Если покупать лекарство в единичном варианте, то придется дополнительно заплатить за доставку. Недорого обойдутся сульфаниламиды отечественного производства, тогда как импортные лекарства стоят на порядок дороже.

Примерная цена на сульфаниламидные препараты:

  • Сульфаниламид (Белый стрептоцид) 250 г Швейцария 1900 руб.
  • Бисептол 20 шт. по 120 мг Польша 30 руб.
  • Синерсул 100 мл Республика Хорватия 300 руб.
  • Суметролим 20 шт. по 400 мг Венгрия 115 руб.

Источник: http://mfina.ru/sulfanilamidy/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.