Ингибиторы факторов системы свертывания крови

Содержание

Система свертывания крови

Ингибиторы факторов системы свертывания крови

 

Сосудистый компонент:

  1. Вазоконстрикция
  2. Биосинтез:
  • фактор Виллебранда
  • тканевой актеватор плазминогена
  • ингибитор активатора плазминогена
  • тромбомодулин (антикоагулянт)
  • эндотелиальный релаксирующий фактор
  • ангиотензин-превращающий фермент (АПФ)
  • простациклин (ингибитор агрегации и вазоконстрикции)
Тромбоцитарный компонент:Фактор Виллебранда: эндотелий и -гранулы тромбоцитов

  • Иннициация адгезии тромбоцитов
  • Стабилизация VIII фактора

Адгезия тромбоцитов

  • При никой скорости кровотока: контакт с коллагеном поврежденной стенки (через рецепторы Ia – IIa, VI – IV)
  • При высокой скорости кровотока: через молекулы адгезии (фактор Виллебранда, фибронектин)

 Агрегация тромбоцитов

  • Обратимая
  • Необратимая (обеспечивается тромбоспондином, который вырабатывается моноцитами-макрофагами)

Функциональные пробы:

  1. Время кровотечения по Дуке (N: 1 – 4 мин);
  2. Ретракция сгустка (40-65%);
  3. Проба щипка по Юргенсу (натягивание и вращение складки кожи);
  4. Прроба Кончаловского-Румпеля-Лееде за счет наложения давящей повязки с давлением порядка 10-20 мм рт. ст. на плечо на 5 минут.

Количественные:

  1. Количество тромбоцитов (N: 100 – 400 х 10/мкл);
  2. Исследование адгезии тромбоцитов;
  3. Исследование агрегации тромбоцитов: АДФ, адреналин, арахидоновая кислота, тромбин, коллаген, ристоцетин.

 

ПРОТИВОСВЕРТЫВАЮЩАЯ СИСТЕМА

Ингибирует тромбин, Xa, IXa при связывании с гепарином

Ингибирует тромбин

  • Ингибитор тканевого фактора (ИТФ):

Ингибирует комплекс ТФ+VIIa, Xa

Инактивирует Va, VIIIa в присутствии Ca+, тромбина, тромбомодулина

  • Протеин S – кофактор протеина С
  • Тромбомодулин:

Активирует протеин С

Комплекс тромбин-тромбомодулин активируют V, VIII, XIII, ингибитор фибринолиза

 

ФИБРИНОЛИЗ

Плазминоген   >   плазмин:Расщепляет фибринИнгибирует тромбин, Xa, IXa при связывании с гепариномИндукторы:Тканевой активатор плазминогена (t-PA):УрокиназаИнгибиторы:2-антиплазминPAI-1, PAI-2 – ингибитор активации плазминогена

Схема плазменного гемостаза

• Каскад свертывания• Реакции, катализируемые активированными факторами• Функции тромбина• Действие ингибиторов• Фибринолиз• Ингибирование продуктами деградации

Исследование коагуляционного гемостаза

Функциональные пробы:

  • Время свертывания (30- 5)
  • Ретракция сгустка (40 – 60%)

Скрининговые методы:

  • АЧТВ (XII, XI, IX, VIII)
  • ПВ, МНО (VII, X, V, II)
  • Факторы свертывания:
  • фII – фXII
ДефицитПВАЧТВ
XIIN
XI, IX, VIIIN
X, V, II /N
ФибриногенN/ /N
XIIINN
Влияние препаратов  ПВ  АЧТВ
НМГNN/
ОАК (МНО)/N
ГепаринN//N
Гирудин
АЧТВДозаПоказанияМНО
Начальная доза80 ед/кг болюсно, 18 ед/кг/ч Венозный тромбоз2,0-3,0
90 секПриостановить, уменьшение на 3 ед/кг/ч 
Скрининговые методы:Удлинение ТВ:

  • наличие свободного гепарина
  • заболевания печени
  • дисфибриногенемия
  • ауто-АТ к тромбину
  • высокая концентрация ПДФ
  • ДВС-синдром
СостояниеТВ
Гепаринотерапия
Наличие иммунных антитромбинов
Гипофибриногенемия
Дисфибриногенемия
Наличие ПДФ

Исследование противосвертывающей систeмы и фибринолиза

Функциональные тесты:

Специфические методы (хромогенные, иммунологические):

  • Антитромбин III
  • Гепарин
  • Протеин S
  • Протеин С
  • плазминоген
  • a2-антиплазмин
  • PAI – I, PAI – II
  • D-димер

Терапия нарушений свертывающей системы крови

Гемостатические средства:

Прямые антикоагулянты (гепарины)

  • Гепарин
  • НМГ (фрагмин, клексан, фраксипарин …)

Оральные (непрямые антикоагулянты)

  • Монокумарины (варфарин, синкумар)
  • Дикуиарины (дикумарин)
  • Индандионы (фенилин)

Прямой ингибитор фактора Xа – фондапаринукс, сулодексид (ВесселДуэФ)

Антиагреганты (аспирин, курантил, трентал, тиклид, плавикс…)

  • Блокаторы гликопротеиновых IIb/IIIa рецепторов тромбоцитов: абциксимаб (РеоПро), тирофибан (Аграстат), эптифибатид (Интегрилин))

Тромболитики (стрептокиназа, урокиназа, рекомбинантный тканевой активатор плазминогена )

Ингибиторы протеаз (-аминокапроновая кислота, гордокс, контрикал)

Ингибиторы фибринолиза (транексамовая к-та – трансамча) – ингибирует активатор плазминогена, в более высоких концентрациях — связывает плазмин

Препраты крови (СЗП, криопреципитат, криосупернатант)

Высокоочищенные и рекомбинантные факторы свертывания (IX, VIII, VII, АТ III, Протеин С, Фейба)

Этамзилат (Дицинон) – подавляет расщепление мукополисахаридов сосудистой стенки (антигиалуронидазная активность), за счет чего нормализует ее проницаемость при патологических процессах. Также действует гемостатически за счет увеличения скорости образования первичного тромба (действие обусловлено стимуляцией образования тканевого тромбопластина.

Витамин К (викасол)

Геморрагические диатезы – это клинико-гематологический синдром, характеризующийся кровоточивостью.

Этиология:

  • наследственные (семейные) формы с многолетней, начинающейся с детского возраста кровоточивостью;
  • приобретенные формы в большинстве своем вторичные (часто симптоматические). 

Патогенез :

  1. Нарушения коагуляционного гемостаза – коагулопатии.
  2. Количественные и качественные изменения системы тромбоцитарного звена гемостаза – тромбоцитопении, -патии.
  3. Обусловленные нарушениями как коагуляционного, так и тромбоцитарного гемостаза:    а) болезнь Виллебранда;

       б) диссеминированное внутрисосудистое свертывание крови (ДВС-синдром, тромбогеморрагический синдром);

       в) при парапротеинемиях, гемобластозах, лучевой болезни и др.;

  4. Нарушение сосудистого звена системы гемостаза или вазопатии. 

Серотонин (Динатон) повышает агрегацию тромбоцитов, мобилизуя ионы Са2+ из депо, ускоряя процесс свертывания крови и сокращая время кровотечения. Этот эффект серотонина реализуется путем стимуляции 5-НТ2-рецепторов на мембранах тромбоцитов, что приводит к их активации и агрегации.

Источник: http://dinaton.net/systema_krovi

Факторы свертывания крови: таблица, плазменные, стадии, тромбоцитарные

Ингибиторы факторов системы свертывания крови

Кровь является одной из важнейших частей человеческого организма. Эта жидкая субстанция питает все органы и ткани нашего тела. В норме у взрослого человека в теле от 3500 до 5000 мл крови.

И чтобы это количество сохранялось, природой предусмотрен процесс остановки крови при ранениях. Рассмотрим факторы свертывания крови. Что такое гемостаз, и какое значение она имеет для жизни человека.

Что такое гемостаз

В нашем организме кровь должна поддерживаться в жидком состоянии, чтобы обеспечивать все органы и ткани необходимыми питательными элементами и кислородом.

В то же время при необходимости жидкая субстанция должна превращаться в желеобразную, чтобы человек не умер от кровопотери. А после того, как желеобразный тромб выполнил свою миссию, он опять должен принять жидкое состояние.

Этот процесс регулирования состояния крови называется гемостазом.

Гемостаз — это очень сложный механизм, в котором участвуют десятки веществ. Если в этом процессе происходит сбой, человек может столкнуться со многими заболеваниями, которые несут опасность для жизни. На гемостаз влияют факторы свертывания в крови.

Коагуляция

Коагуляция или свертываемость крови — это защитный механизм организма от большой кровопотери. Сегодня примерно половина человечества имеет проблемы с коагуляцией.

Именно из-за них возникают такие страшные заболевания как тромбоз, инфаркт, инсульт, обширные кровотечения.

Каждый десятый человек погибает в результате несвоевременного лечения данных патологий крови, а каждый второй вообще не подозревает у себя наличия нарушения коагуляции.

Коагуляция представляет собой последовательный ряд процессов, каждый из которых запускает следующий. При сбое на любом этапе свертывания возникает патология, которая препятствует нормальной свертываемости крови. Сегодня ученые выявили основные фазы свертывания крови, это:

  • Возникновение протромбина.
  • Возникновение тромбина.
  • Активация фибрина.

Последней фазой остановки кровотечения является сужение и растворение тромба, который переходит в первоначально жидкое состояние.

Факторы влияющие на коагуляцию

За свертываемость крови в нашем организме отвечают две основные категории молекул – плазменные и тромбоцитарные. Плазменный гемостаз происходит при участии белков, которые участвуют в образовании тромба. Сколько факторов влияют на гемостаз? Таблица плазменных факторов состоит из 13 элементов, которые обозначаются в медицине римскими цифрами.

Каждый из этих компонентов выполняет свою роль в образовании фибрина.

Помимо пронумерованных факторов свертывания крови, существует еще несколько вспомогательных плазменных веществ, которые несут ответственность за реакцию всех компонентов.

Тромбоцитарные факторы свертывания крови — это составляющие тромбоцитов, относящиеся к компонентам, которые отвечают за свертываемость красных кровяных телец. Их в медицине насчитывается 10. При недостатке или избытке одного из компонентов происходит сбой в коагуляции и кровь свертывается медленнее нормы.

13 плазменных факторов

№ФакторыПодробное описание
1ФибриногенПроизводится в печеночной ткани, селезенке, костном мозге и лимфатических узлах человека. Отвечает за образование фибрина для создания сетчатой базы тромба. Плазма должна содержать от 2 до 4 г/л.
2ПротромбинПроизводится в печеночной ткани при участии микроэлемента К. При недостатке этого витамина печенью производится неполноценный белок, который не может выполнять свои задачи в полной мере.
3Тромбопластин (белок тканевый)Содержится во внутренних органах человека. В крови находится в пассивном состоянии. Играет важную роль в активировании протромбина.
4CaОбязательный фактор, свертывающий кровь. Играет роль во всех этапах коагуляции. Колличество в плазме в норме составляет от 0,09 до 0,1 г/л. Дефицит кальция выражается судорогами нижних конечностей.
5ПроакцелиринПроизводится в печеночных тканях. Не зависим от уровня микроэлемента К в организме. Участвует в запуске метаморфозы протромбина и в синтезе протромбиназы (ф. десятый). Норма в плазме от 12 до 17 ед./мл.
6АкцелиринИмеет значение только пассивная форма — проакцелирин, которая активизируется при наличии тромбина.
7Проконвертин (белок)Относится к производным печеночной ткани. Активация наступает в начале цепи коагуляции при контакте с ранящей поверхностью. Участвует в синтезе тромбина и тканевой протромбиназы. Норма у взрослого человека в среднем 0,005 г/л.
8А-глобулин (белок антигемофильный)Норма у здорового человека от 0,01 до 0,02 г/л. Фактор свертывания крови VIII участвует в преобразовании протромбина.
9В-глобулин (антигемофильный белок ф. Кристмаса)Зависим от содержания микроэлемента К. Зарождается в печени. Один из самых значимых компонентов 10 фактора коагуляции. Отвечает за образование протромбиназы. Дефицит IX фактора ведет к кровоизлияниям.
10Стюарта-ПрауэраКомпонент напрямую зависит от третьего, седьмого и девятого факторов. Является основным фактором образования протромбиназы.
11Компонент РозенталяПредшественник тромбопластина. Активируется двенадцатым фактором. Не зависит от содержания витамина К. Синтезируется в печени. в крови около 0,005 г/л.
12ХагеманаКонтактное вещество активирует одиннадцатый фактор. Синтезируется в печени.
13фибриназаТринадцатый фактор заставляет кровь свертываться. Его дефицит вызывает внутричерепные кровоизлияния.

Также в коагуляции принимают участие дополнительные плазменные факторы свертывания крови.

К факторам свертывания в крови относятся компоненты: Виллебранда, Флетчера, Фитцджеральда. Эти составляющие участвуют в активации других факторов, и при их дефиците может нарушиться цепь коагуляции.

Дефицит одного или нескольких факторов свертывания крови ведет к развитию патологии под названием коагулопатия, которая представляет собой нарушение свертываемости крови. Коагулопатия может быть вызвана как наследственными, так и приобретенными причинами. К наследственным факторам развития заболевания относятся:

  • Дефицит компонентов 8 и 9, 10 факторов.
  • Дефицит компонентов 5, 7, 10 и 11 факторов.
  • Дефицит компонентов других факторов.

Приобретенные факторы:

  • Синдром ДВС.
  • Приобретенные ингибиторы.
  • Дефицит факторов протромбина.
  • Препараты гепарина и др.

Тромбоцитарные факторы

Тромбоцитарные факторы свертывания в крови содержатся непосредственно в тромбоцитах — красных кровяных тельцах. Сегодня ученые говорят, что их количество превышает 10, но точное число до сих пор остается под вопросом. В учебниках по медицине сегодня приводится 12 молекул свертываемости крови:

  • Белок тромбина.
  • Триггер фибрина акцелератор.
  • Фосфолипопротеид.
  • Ингибитор гепарина.
  • Агглютинабелин.
  • Ингибитор распада фибрина.
  • Ингибитор распада протромбина.
  • Ретрактозин.
  • Серотонин.
  • Котромбопластин.
  • Активатор фибрина.
  • АДФ отвечает за слипаемость тромбоцитов.

Факторы влияющие на свертываемость крови

Для того, чтобы поддерживать свое здоровье в порядке каждый человек должен знать факторы ускоряющие и замедляющие свертывание в крови. Эти знания помогут избежать развития опасных для жизни состояний и своевременно наладить систему коагуляции. Нарушение гемостаза на любой стадии может привести либо к обширным кровотечениям, либо к образованию тромбов. И то и другое опасно для жизни.

Низкая свертываемость крови. Это состояние опасно возникновением смертельных внутренних кровотечений. Причинами развития патологии могут стать:

  • Генетические нарушения.
  • Онкологические заболевания на поздней стадии.
  • Препараты разжижающие кровь.
  • Нехватка витамина К.
  • Нехватка кальция.
  • Заболевания печени.

Лечение данной патологии зависит от причин ее развития. Препараты назначает врач гематолог. Если причиной плохой свертываемости стало медикаментозное лечение, нужно ограничить прием лекарств или заменить их на более щадящие препараты.

Повышенная свертываемость крови. Данная патология опасна образованием тромбов сосудов, вен и артерий. При закупорке артерий происходит отмирание органов, которые она питает. Также опасность заключается в возможности отрыва тромба, который может закупорить жизненно важные артерии легких и сердца, это ведет к летальному исходу. Основными причинами развития этого нарушения являются:

  • Инфекционные заболевания.
  • Низкая физическая активность.
  • Атеросклероз.
  • Обезвоживание.
  • Наследственные факторы.
  • Сахарный диабет.
  • Лишний вес.
  • Беременность.
  • Аутоиммунные заболевания.
  • Стресс.
  • Онкологические болезни.
  • Артериальная гипертензия.

При лечении данной патологии главной целью врачей является снижение свертываемости крови до нормального уровня. Для этих целей используют специальные препараты — антикоагулянты. Их прием должен проходить под четким контролем лечащего врача. Сначала пациенту назначается курс гепарина, а затем проводят аспириновую терапию.

При наследственной тромбофелии аспирин назначается в малых дозах еще в младенчестве.

Анализ на функцию свертываемости крови необходимо проводить перед любым хирургическим вмешательством, чтобы исключить возможные осложнения. Также это исследование назначают беременным женщинам и при определенных жалобах пациентов. Обычно повышенная свертываемость наблюдается у пациентов пожилого возраста.

Если у вас обнаружили нарушение свертываемость крови, не нужно предаваться панике. Это значит, что вам необходимо более тщательно следить за своим здоровьем.

Любое лекарственное средство нужно принимать только после консультации с врачом. Также необходимо сдавать все анализы, чтобы выяснить причину нарушения.

Если не затягивать с лечением и выполнять все рекомендации доктора, болезнь быстро отступит и ваша жизнь вернется в здоровое русло.

Источник: https://krov.expert/sostav/faktory-svertyvaniya-krovi.html

Антикоагулянты: основные препараты

Ингибиторы факторов системы свертывания крови

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов.

Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин.

Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

  1. Антагонисты витамина К:
    • Фениндион (фенилин);
    • Варфарин (варфарекс);
    • Аценокумарол (синкумар).
  2. Гепарин и его производные:
    • Гепарин;
    • Антитромбин III;
    • Далтепарин (фрагмин);
    • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
    • Надропарин (фраксипарин);
    • Парнапарин (флюксум);
    • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
    • Бемипарин (цибор).
  3. Прямые ингибиторы тромбина:
    • Бивалирудин (ангиокс);
    • Дабигатрана этексилат (прадакса).
  4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
    • Апиксабан (эликвис);
    • Фондапаринукс (арикстра);
    • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Механизм действия связан с антагонизмом этого препарата и витамина К. Витамин К участвует в синтезе некоторых факторов свертывания крови. Под действием варфарина этот процесс нарушается.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба.

При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения.

Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема.

На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Некоторые продукты питания и лекарственные травы усиливают действие варфарина и повышают риск кровотечений. Это клюква, грейпфрут, чеснок, корень имбиря, ананас, куркума и другие.

Ослабляют антикоагулянтный эффект лекарства вещества, содержащиеся в листьях кочанной, брюссельской, китайской капусты, свеклы, зелени петрушки, шпината, салата латук.

Пациентам, принимающим варфарин, можно не отказываться от этих продуктов, но принимать их регулярно в небольших количествах, чтобы не допустить резких колебаний лекарства в крови.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса.

Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей.

Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи).

Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии.

Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Одним из основных факторов, препятствующих свертыванию крови, является антитромбин III. Нефракционированный гепарин связывается с ним в крови и повышает активность его молекул в несколько раз. В результате подавляются реакции, направленные на образование тромбов в сосудах.

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного.

Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении.

Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы.

При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля.

Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Противопоказания и нежелательные эффекты у этой группы те же, что и у гепарина. Однако выраженность и частота побочных эффектов значительно меньше.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс и бивалирудин особенно показаны больным с повышенным риском кровотечения. Снижая частоту образования тромбов у этой группы пациентов, указанные препараты существенно улучшают прогноз заболевания.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.

Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.

Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Антикоагулянты – ингибиторы тромбов и блокаторы свертывания крови

Ингибиторы факторов системы свертывания крови

09.03.2017 19:24

Антикоагулянты – препараты, используемые для предотвращения образования тромбов. Они ингибируют образование сгустков, блокируя действие факторов свертывания крови или тромбоцитов. Антикоагулянты относятся сразу к трем категориям препаратов: это ингибиторы синтеза фактора свертывания крови, ингибиторы тромбина и антиагреганты.

В каких случаях назначают антикоагулянты

Антикоагулянты снижают способность крови образовывать тромбы.

Хотя свертывание крови имеет важное значение для предотвращения серьезных кровотечений в случае порезов кожи, сгустки внутри кровеносных сосудов блокируют приток крови к основным органам и являются причиной сердечных приступов и инсультов.

Хотя эти лекарства иногда называют «препараты для разжижения крови», они фактически не разжижают кровь. Кроме того, этот тип лекарства не растворяет уже сформированные тромбы, хотя останавливает их увеличение.

Антикоагулянты используются для целого ряда условий. Например, они могут быть назначены для предотвращения образования сгустков крови после замены клапана сердца или снижения риска инсульта или сердечного приступа.

Эти препараты также используются для уменьшения вероятности образования сгустков крови во время операции на открытом сердце или шунтирования. Низкие дозы этих препаратов назначаются в целях предотвращения образования тромбов у пациентов после определенных видов хирургического вмешательства.

Они также могут быть использованы для предотвращения образования тромбов в иглах или трубках, вставляемых в вену, таких, как постоянные катетеры.

Антикоагулянты могут быть прописаны после серьезных операций, чтобы предотвратить образование тромбов из-за отсутствия физической активности. Пациенты, которые не могут передвигаться, могут быть подвержены риску развития тромбов, особенно в ногах. Антикоагулянты и компрессионные чулки могут снизить риск образования тромбов в ногах.

Поскольку антикоагулянты влияют на способность крови свертываться, они могут увеличить риск тяжелых кровотечений и тяжелой потери крови. Таким образом, важно принимать эти препараты точно в соответствии с указаниями врача. При приеме некоторых из этих препаратов, могут потребоваться регулярные анализы крови.

Типы антикоагулянтов

Большинство антикоагулянтов доступны только по рецепту врача. Они выпускаются в виде таблеток и инъекций и делятся на три группы:

  1. Ингибиторы синтеза фактора свертывания крови. Эти антикоагулянты ингибируют выработку определенных факторов свертывания крови в печени.
  2. Ингибиторы тромбина. Эти препараты препятствуют свертыванию крови, блокируя активность тромбина.
  3. Антиагреганты. Эти препараты взаимодействуют с тромбоцитами, блокируя разрастание тромбов.

Рекомендуемая дозировка

Рекомендуемая дозировка зависит от типа антикоагулянта и медицинского состояния, для которых он предписан. Лечащий врач должен предоставить информацию о правильной дозировке препарата. Как правило, дозы корректируются после проверки времени свертывания крови пациента.

Антикоагулянты должны приниматься в строгом соответствии с указаниями врача. Большие или более частые дозы принимать нельзя, также как и не следует принимать препарат дольше, чем предписано. Слишком высокие дозы этих препаратов могут привести к кровоподтекам или сильным кровотечениям. Антикоагулянты также должны приниматься в строгом соответствии с предписанным врачом графиком.

Меры предосторожности

Людям, принимающим антикоагулянты, необходимо сдавать периодические анализы крови, чтобы проверить свертываемую способность крови. Результаты этих тестов помогут врачу определить надлежащее количество лекарства для ежедневного приема.

В течение всего периода лечения нужно соблюдать меры предосторожности, рекомендованные врачом. Продолжительность курса лечения зависит от типа лекарства. Другие препараты, особенно аспирин, не следует принимать при этом без назначения врача.

Из-за риска сильных кровотечений, при приеме антикоагулянтов следует избегать травм, спортивных и другие потенциально опасных видов деятельности. Любые падения, удары или другие травмы могут привести к опасным внутренним кровотечениям без каких-либо очевидных симптомов.

Алкоголь может изменить эффект антикоагулянтов. При приеме этих лекарств следует ограничить употребление алкогольных напитков.

Особые условия

У людей с определенными заболеваниями или тех, кто принимает некоторые другие лекарства, могут возникнуть проблемы при использовании антикоагулянтов. Прежде чем принимать эти препараты, следует проконсультироваться у врача.

Аллергия

Если вы имели необычные реакции на антикоагулянты в прошлом, обязательно сообщите об этом врачу. Врач также должен знать об аллергии на говядину, свинину, другие пищевые продукты; красители; консерванты; другие вещества.

Беременность и грудное вскармливание

Антикоагулянты могут вызвать серьезные проблемы, если принимать их во время беременности. Возможны врожденные дефекты, сильное кровотечение у плода, другие проблемы, которые влияют на физическое или психическое развитие ребенка.

Мать также может испытывать сильное кровотечение, если она принимает антикоагулянты во время беременности, во время родов или даже вскоре после родов.

Женщины не должны принимать антикоагулянты во время беременности и беременеть при приеме препарата.

Некоторые антикоагулянты могут попадать в грудное молоко. Если препарат вызывает какие-либо проблемы в данном случае, следует обратиться к врачу, который назначит другое лечение.

Прочие медицинские условия

Перед использованием антикоагулянтов, следует сообщить своему врачу о любых медицинских проблемах, если они имеются. Кроме того, прежде чем принимать антикоагулянты, необходимо сообщить своему врачу в случае наличия следующих условий:

  • лихорадка продолжительностью более одного-двух дней,
  • тяжелая или продолжительная диарея,
  • роды,
  • тяжелые или необычные менструальные кровотечения,
  • наличие внутриматочного контрацептивного устройства,
  • травмы, удары, падения,
  • любой тип хирургии, в том числе стоматологической,
  • спинальная анестезия,
  • лучевая терапия,
  • проблемы с кишечным трактом,

Побочные эффекты

Наиболее распространенные незначительные побочные эффекты в результате приема антикоагулянтов – это вздутие живота или газы. Эти проблемы, как правило, уходят, как только организм приспосабливается к препарату, и не требуют лечения.

Подпишитесь на наш Ютуб-канал!

Более серьезные побочные эффекты могут возникать обычно в случае чрезмерных доз антикоагулянтов. Если у вас есть какие-либо из следующих побочных эффектов, следует немедленно обратиться к врачу:

  • кровоточивость десен,
  • ранки или белые пятна во рту или горле,
  • необычные кровоподтеки или пурпурного цвета участки на коже,
  • необъяснимое носовое кровотечение,
  • необычно сильное кровотечение ран,
  • неожиданные или необычно тяжелые менструальные кровотечения,
  • кровь в моче,
  • моча темного цвета,
  • болезненное мочеиспускание или внезапное уменьшение количества мочи,
  • черный или с кровью стул,
  • кашель с кровью,
  • рвота с кровью,
  • запор,
  • боль или вздутие живота,
  • боль в спине,
  • скованность, припухлость или болезненность суставов,
  • болезненность пальцев рук или ног,
  • опухоль век, лица, ног,
  • изменения цвета лица,
  • кожная сыпь, зуд или крапивница,
  • желтые глаза и кожа,
  • тяжелая или продолжительная головная боль,
  • боль в горле и лихорадка с ознобом или без него,
  • проблемы с дыханием или одышка,
  • стеснение в груди,
  • головокружение,
  • сильная усталость или слабость,
  • увеличение веса,
  • тошнота или рвота,
  • диарея,
  • боли в желудке или судороги.

При приеме антикоагулянтов могут иметь место другие побочные эффекты. При наличии необычных симптомов во время лечения антикоагулянтами, нужно немедленно обратиться к своему лечащему врачу.

Взаимодействия с другими лекарствами

Антикоагулянты могут взаимодействовать со многими другими препаратами. Когда это происходит, эффекты одного или обоих препаратов могут изменить или увеличить риск побочных эффектов. При приеме антикоагулянтов, следует информировать своего врача о других принимаемых препаратах, в том числе если это аспирин, слабительные, витамины и антациды.

Диета также влияет на работу антикоагулянтов. Нормальное, сбалансированное питание – лучший способ избежать проблем при приеме данного класса препаратов.

Диета здесь является очень важным фактором, так как количество витамина К в организме влияет на работу антикоагулянтов, некоторые из которых действуют путем снижения витамина К, который содержится в мясе, молочных продуктах, листовых и зеленых овощах.

Поскольку витамин K также вырабатывается кишечными бактериями, тяжелые случаи диареи или использование слабительных средств может также изменять уровни витамина K в организме человека.

Валерий Викторов, «Портал Московская медицина»©

Отказ от ответственности: Информация, представленная в этой статье про антикоагулянты, предназначена только для информирования читателя. Она не может быть заменой для консультации профессиональным медицинским работником.

Источник: http://moskovskaya-medicina.ru/sovety/antikoagulyanty-ingibitory-trombov-i-blokatory-svertyvaniya-krovi.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.