Индукция и ингибиция энзимов, метаболизирующих лекарства

Биотрансформация лекарственных средств

Индукция и ингибиция энзимов, метаболизирующих лекарства

Биотрансформация ЛС – химические превращения ЛС в организме.

Биологический смысл биотрансформации ЛС: создание субстрата, удобного для последующей утилизации (в качестве энергетического или пластического материала) или в ускорении выведения ЛС из организма.

Основная направленность метаболических превращений ЛС: неполярные ЛС → полярные (гидрофильные) метаболиты, выводимые с мочой.

Выделяют две фазы метаболических реакций ЛС:

1) Метаболическая трансформация(несинтетические реакции, фаза 1) – превращение веществ за счет микросомального и внемикросомального окисления, восстановления и гидролиза

2) конъюгация (синтетические реакции, фаза 2) – биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам ряда химических группировок или молекул эндогенных соединений путем а) образования глюкуронидов б) эфиров глицерина в) сульфоэфиров г) ацетилирования д) метилирования

Влияние биотрансформации на фармакологическую активность ЛС:

1) чаще всего метаболиты биотрансформации не обладают фармакологической активностью или их активность снижена по сравнению с исходным веществом

2) в некоторых случаях метаболиты могут сохранять активность и даже превосходить по активности исходное вещество (кодеин метаболизируется до более фармакологически активного морфина)

3) иногда в ходе биотрансформации образуются токсичные вещества (метаболиты изониазида, лидокаина)

4) иногда в ходе биотрансформации образуются метаболиты с противоположными фармакологическими свойствами (метаболиты неселективных агонистов b2- адренорецепторов обладают свойствами блокаторов этих рецепторов)

5) ряд веществ является пролекарствами, которые исходно не дают фармакологических эффектов, но в ходе биотрансформации преобразуются в БАВ (неактивная L-допа, проникая через ГЭБ, превращается в мозге в активный дофамин, при этом нет системных эффектов дофамина).

 Клиническое значение биотрансформации лекарств. Влияние пола, возраста, массы тела, экологических факторов, курения, алкоголя на биотрансформацию лекарств

Клиническое значение биотрансформации ЛС: т. к. доза и частота приема, необходимые для достижения эффективной концентрации в крови и тканях, могут варьировать у больных из-за индивидуальных различий в распределении, скорости метаболизма и элиминации ЛС, важен их учет в клинической практике.

Влияние на биотрансформацию ЛС различных факторов:

А) Функциональное состояние печени: при ее заболеваниях клиренс ЛС обычно уменьшается, а период полуэлиминации возрастает.

Б) Влияние факторов среды: курение способствует индукции цитохрома P450, в результате чего ускоряется метаболизм ЛС в ходе микросомального окисления

В) У вегетарианцев биотрансформация ЛС замедлена

Г) у пожилых и молодых пациентов характерна повышенная чувствительность к фармакологическому или токсическому действию ЛС (у лиц пожилого возраста и у детей до 6 мес активность микросомального окисления снижена)

Д) у мужчин метаболизм некоторых ЛС происходит быстрее, чем у женщин, т. к. андрогены стимулируют синтез микросомальных ферментов печени {этанол}

Е) Высокое содержание в пище белков и интенсивная физическая нагрузка: ускорение метаболизма ЛС.

Ж) Алкоголь и ожирение замедляют метаболизм ЛС

Метаболическое взаимодействие лекарств. Болезни, влияющие на их биотрансформацию.

Метаболическое взаимодействие ЛС:

1) индукция ферментов метаболизма ЛС – абсолютное увеличение их количества и активности вследствие воздействия на них определенных ЛС. Индукция ведет к ускорению метаболизма ЛС и (как правило, но не всегда) к снижению их фармакологической активности (рифампицин, барбитураты – индукторы цитохрома P450)

2) ингибирование ферментов метаболизма ЛС – угнетение активности ферментов метаболизма под действием некоторых ксенобиотиков:

А) конкурентное метаболическое взаимодействие – ЛС с высоким аффинитетом к определенным ферментам снижают метаболизм ЛС с более низким аффинитетом к этим ферментам (верапамил)

Б) связывание с геном, индуцирующим синтез определенных изоферментов цитохрома P450 (цимедин)

В) прямая инактивация изоферментов цитохрома P450 (флавоноиды)

Болезни, влияющие на метаболизм ЛС:

А) болезни почек (нарушение почечного кровотока, острые и хронические заболевания почек, исходы длительных почечных заболеваний)

Б) болезни печени (первичный и алкогольный циррозы, гепатиты, гепатомы)

В) болезни ЖКТ и эндокринных органов

В) индивидуальная непереносимость некоторых ЛС (отсутствие ферментов ацетилирования – непереносимость аспирина)

Источник: https://veterinarua.ru/farmakologiya/511-biotransformatsiya-lekarstvennykh-sredstv.html

Enzymedica — энергия ферментов. Метаболические ферменты

Индукция и ингибиция энзимов, метаболизирующих лекарства

Пищеварительные ферменты выделяются в желудочно-кишечном тракте, разрушают питательные вещества, способствуя их абсорбции в системный кровоток.

Метаболические ферменты  – специальные комплексные препараты протеолитических ферментов растительного, грибкового и животного происхождения, задача которых – воздействие на весь организм в целом.

Каждый орган или ткань организма имеет свою сеть ферментов.

Статьи об энзимах(ферментах)

Про пищеварительные ферменты фирмы Enzymedica мы говорили в статье Enzymedica — энергия ферментов. Пищеварительные ферменты.

Сегодня поговорим о метаболических.

Главные системные эффекты метаболических энзимов:

  • Противовоспалительные
  • Противоотечные
  • Имуннорегулирующие
  • Фибрино- и тромболитические
  • Некролитические
  • Детоксикационные
  • Антикарцерогенные
  • Усиление действия антибиотиков
  • Усиление микроциркуляции
  • Регенеративное

Действие метаболических ферментов сравнимо лишь с генеральной уборкой. При такой уборке происходит удаление фрагментов чужеродных организмов (бактерий, грибов, вирусов), токсинов, возникающих в нашем собственном организме, нежелательных продуктов обмена веществ, отмерших клеток и ядов. Энзимы являются своего рода очистителями тканей, которые очищают и приводят в порядок всю дренажную и сосудистую системы организма.
Энзимы регулируют иммунитет организма, помогают быстрее справится с воспалительными процессами, обеспечивают хорошее кровоснабжение, помогают при заживлении ран, наконец, действуют в качестве регулятора нежелательного роста клеток, при водящего к опухолевым заболеваниям. И ведут борьбу с бактериями и вирусами.

Очень важным является соблюдение условий приема препаратов – не менее чем за 30 минут до еды или через 1,5-2 часа после еды. Таблетки не разжевываются и запиваются большим количеством воды(150-200мл).

Метаболические ферменты для лечения кандидоза

Candidase, 42 капсулы

Цена $21.74

Candidase, 84 капсулы

Цена $39.98

Candidase ™ содержит две ферментные смеси, которые поддерживают естественную способность организма поддерживать здоровый баланс кишечной флоры.  Целлюлаза Thera-blend разрушает стенку клеток дрожжей, в то время как Протеаза Thera-blend переваривает внутренние белки.

Рекомендуемое использование:

Для умеренных симптомов: 2 капсулы натощак, один час до или через два часа после еды три раза в день в течение 7 дней.

Для острых симптомов: 2 капсулы натощак, один час до или два часа после еды три раза в день в течение 14 дней. Для более продвинутой поддержки может потребоваться дополнительная сила Enzymedica CandidaseÔ Extra Strength.

Для поддержания: 2 капсулы в день.

Для достижения наилучших результатов по 1 капсуле Enzymeica Enzyme Defense ™ можно добавлять каждый раз при приеме Candidase.

Candidase™ Extra Strength, 42 капсулы

Цена $29.99

Candidase ™ Extra Strength может поддерживать здоровье влагалища и системы мочеиспускания с научно разработанной смесью натуральных ингредиентов, включая эфирные масла и ферменты, предназначенные для стимулирования нормальной популяции дрожжей в кишечнике.  Пробиотики включены для поддержания здоровой флоры кишечника.

Рекомендуемое применение: 1 капсула за 15 минут до каждого приема пищи, три раза в день в течение 14 дней.

Candidase ™ Extra Strength может быть полезен для людей, которые заинтересованы в формуле с более высокой эффективностью, чем Candidase Enzymedica ™, или в поддержании здоровой флоры кишечника после приема антибиотиков.

Метаболические ферменты для лечения сезонной аллергии и насморка

Allerase, 60 капсул

Цена $19.18

Комплекс Allerase используется для профилактики и лечения сезонных аллергических реакций на различные внешние факторы, длительной и устойчивой ремиссии, устранения аллергических реакций на лекарственные препараты и другие типовые раздражители, лечения врожденных и приобретенных аллергий. Комплекс Allerase способствует укреплению иммунной системы в борьбе с аллергенами. Состав состоит из компонентов, которые обладают противоаллергическим действием, взаимодействуя между собой и усиливая друг друга.

Рекомендуемое применение: 1 Капсула натощак 2-3 раза в день. При необходимости можно увеличить количество принимаемых капсул.
Противопоказания: Allerase не рекомендуется для больных диабетом 1 типа.

MucoStop, 48 капсул

Цена $26.38

MucoStop содержит смесь ферментов, специально разработанных для облегчения дыхания и  поддерживает природную способность организма расщеплять и выводить избыток слизи в пазухе и носовых проходах. Этот фермент обладает мощнейшими муколитическими свойствами ( уменьшение отека слизистой, улучшение процесса отхождения мокроты без увеличения ее объемов.)

Можно использовать не только при аллергиях, но и при прочих заболеваниях, отличающихся избыточным образованием слизи.

Рекомендуемое применение: две капсулы три раза в день натощак, за час до или через два часа после еды. При необходимости можно принимать дополнительные меры.

Метаболические ферменты для укрепления иммунитета

Enzyme Defense™, 120 капсул

Цена $40.78 2капс/0,68

Enzyme Defense™, 60 капсул

Цена $23.24 2капс/0,77

Enzyme Defense ™ содержит ферментную смесь, которая обеспечивает поддержку для очистки организма и помогает удалять белки, которые не входят в состав крови. Так же в составе Муколаза за выведения избытков слизи в пазухе и носовых проходах. И Серрапептаза для снятия воспаления, очищения крови и снятия отеков

Рекомендуемое применение: 1 капсула два раза в день натощак, за час до или через два часа после еды.

Не является иммуностимулятором. 

Enzyme Defense™ Extra Strength, 90капсул

Цена $55.98  1 капс/0,62

Enzyme Defense ™ Extra Strength в два раза эффективнее Enzyme Defense ™.

Рекомендуемое применение: одна капсула один раз в день натощак, за час до или через два часа после еды.

Не является иммуностимулятором.

Метаболические ферменты для восстановления после физических нагрузок и при проблемах с суставами

Repair™, 60 капсул

Цена $27.18 1 капс/0,45

Repair сочетает бромелайн и папаин с дополнительными ферментами, которые, как известно, поддерживают организм при перенапряжении мышц и суставов.

Рекомендуемое использование: 2 капсулы два-три раза в день натощак, за час до или через два часа после еды

Repair Gold, 120 капсул

Цена $55.98 1 капс/0,47

Repair Gold, 60 капсул

Цена $29.99 1 капс/0,50

Repair Gold, 30 капсул

Цена $15.74  1 капс/0,52

К составу предыдущего препарата добавлена  Серрапептаза для снятия воспаления, очищения крови и снятия отеков в количестве 80 000 единиц.

Рекомендуемое использование: 2 капсулы два-три раза в день натощак, за час до или через два часа после еды.

Цена несколько выше Repair, но я бы выбрала именно Repair Gold, ибо Серрапептаза в данном контексте очень действенная добавка.

Метаболические ферменты для сердечно-сосудистой системы

Natto-K ™,90 капсул

Цена $47.18

Natto-K ™,30 капсул

Цена $17.99

В составе препарата смесь Nattokinase w / NSK-SD, которая уменьшает количество фибрина в крови и, тем самым, предотвращает образование тромбов и развитие тромбоза. Натто-К содержит целлюлазу, амилазу, протеазу и липазуThera-blend ™

В результате Наттокиназа способствует снижению рисков возникновения всего спектра сердечно-сосудистых заболеваний.

Часто используется в случае фибромиом, фиброкистозных образований, атеросклеротических бляшек и тромбов.

Рекомендуемое использование: Одна капсула три раза в день натощак, за час до или через два часа после еды.

SerraGold ™, 120 капсул

Цена $38.99

SerraGold ™, 60 капсул

Цена $22.49

Серрапептаза (Serrapeptase) — наиболее известный и эффективный протеолитический противовоспалительный энзим. Она «пережевывает» белки, не принадлежащие нашему организму, аккуратно обходя здоровые клетки.

В тч помогает переварить сгустки крови, кисты и другие клеточные отходы, как метелкой изгоняя их из нашего организма.

Кроме регуляции и уменьшения воспалительных процессов, серрапептаза также анальгетик — препятствует высвобождению альгогенных аминов, уменьшая выраженность болевого синдрома.

Немецкий врач д-р Hans Alfred Nieper изучал эффект применения серрапептазы на развитие атеросклероза. Согласно его исследованиям, 30,000 м.е. серрапептазы в день в течение 12-18 месяцев достаточно для устранения склеротических бляшек, закупоривающих суженные коронарные артерии, что было подтверждено с помощью ультразвукового теста.

Рекомендуемое использование: 1 капсула ежедневно натощак, за час до или через два часа после еды.

Метаболические ферменты anti-ageing

Stem XCell, 60 капсул

Цена $31.98

Способствует здоровью и восстановлению стволовых клеток

Стволовые клетки — это «клетки-исходники», которые естественным образом восстанавливают другие клетки организма. По мере старения у взрослых людей количество стволовых клеток сокращается.

Stem XCell ™ содержит изученную учеными смесь NT-020, состоящую из черники, витамина D, экстракта зеленого чая, карнозина и SOD (Супероксиддисмутаза).

Научные данные свидетельствуют о том, что добавка NT-020 способствует росту и здоровью стволовых клеток, обновлению клеток.

Шесть дополнительных ферментов вместе с глутатионом и альфа-липоевой кислотой включены для повышения эффективности формулы, защищают клетки от вредного воздействия свободных радикалов и помогают поддерживать пролиферацию (деление) стволовых клеток.

Рекомендуемое использование: две капсулы в день.

Telomere Plus™, 30 капсул

Цена $29.99

Хромосомы – хранилища генетической информации живых организмов – с обеих сторон оканчиваются повторяющимися последовательностями ДНК – теломерами. Эти последовательности выступают в роли «предохранителей», предотвращающих потерю генетического материала при удвоении хромосом, происходящем во время деления клетки.

Теломераза — это фермент-“удлинитель”, его функция — достраивать концевые участки линейных молекул ДНК, «пришивая» к ним повторяющиеся нуклеотидные последовательности – теломеры.

Клетки, в которых функционирует теломераза (половые, раковые), бессмертны.

В обычных (соматических) клетках, из которых в основном и состоит организм, теломераза «не работает», поэтому теломеры при каждом делении клетки укорачиваются, что в конечном итоге приводит к ее гибели.

Синергетические ингредиенты в Telomere Plus ™ активируют теломеразу и могут поддерживать повышенную энергию.

Рекомендуемое использование: Одна капсула в день с или без еды

Исследование показало, что удлинение теломер с помощью медикаментов может быть опасным. Теломераза — один из главных факторов злокачественного перерождения клеток. Раковые клетки бессмертны благодаря тому, что в них «работает» теломераза. Поэтому изменить образ жизни будет куда безопаснее, чем сесть на таблетки.

Так что я бы не стала рисковать и проверять на себе действие Telomere Plus™

Метаболические ферменты для регуляции уровня глюкозы в крови

Reduce™, 90 капсул

Reduce™ имеет в составе ферментную смесь Glucoreductase, которая замедляет скорость поглощения глюкозы в кровоток.  Глюкоредуктаза превращает крахмалы в растворимое волокно, которое служит источником пищи для полезной микрофлоры в кишечном тракте и может замедлять рост уровня глюкозы в крови.

Экстракт корицы, цинк и хром также включены в состав, чтобы помочь клеткам организма поглощать и использовать глюкозу более эффективным способом.

Рекомендуемое использование: 1 капсулу в начале каждого приема пищи.

На сайте iHerb данный препарат пока не присутствует, но а вдруг

Если вас заинтересовала тема энзимов(ферментов), то могу порекомендовать следующие статьи:

ЕСЛИ ХОТИТЕ ПОЛУЧИТЬ ДОПОЛНИТЕЛЬНУЮ 5% СКИДКУ НА ВАШИ ЗАКАЗЫ НА IHERB,
ТО  

Материалы данного блога не могут быть использованы для самолечения. Приём любых лекарств без назначения врача опасен для вашего здоровья. Рекомендовать вам что-то, ставить диагнозы и назначать лечение может только врач при личной встрече. Я могу лишь поделиться своим мнением, которое опирается на научные исследования и собственный опыт.

anti-ageing iHerb акции атеросклероз бренды на iHerb как выбрать пищеварение сердце и сосуды сравнение препаратов суставы энзимы (ферменты)

Источник: http://vedenskaya.club/enzymedica-metabolicheskie-fermenty/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.