Действующие на сердце глюкозиды

Сердечные гликозиды

Действующие на сердце глюкозиды

Сердечные гликозиды — группа лекарственных средств растительного происхождения, которые имеют влияние на сердечно-сосудистую систему.

Ранее чрезвычайно широко использовались в кардиологии, однако с развитием фармакологии были вытеснены современными безопасными препаратами.

На сегодняшний день показаниям для использования гликозидов является хроническая сердечная недостаточность и тахисистолический вариант фибрилляции предсердий.

Химическое строение

Сердечные гликозиды, как и любые гликозиды, состоят из двух частей — углеводной (Гликон) и агликона стероидной строения, гликозилирования (присоединение Гликон к агликона) происходит по гидроксила в третьем положении агликона. Гликон может содержать от одной до трех моносахаридних звеньев.

В зависимости от строения Гликона сердечные гликозиды делятся на первичные и вторичные, которые образуются при ферментативном отщеплении некоторых остатков углеводов от первичных. Агликоны сердечных гликоздиив скелета циклопентанпергидрофенантрена, кольца A / B и C / D находятся в цис-положении, В / С — в транс.

В 17-м положении в стероидной системы присоединено ненасыщенный лактонное кольцо, в зависимости от его строения сердечные гликозиды делятся на две группы:

  • Карденолины — строфантин из разных видов строфанта (Strophantus), дигитоксин и дигоксин с напрестянкы пурпурной (Digitalis purpurea), убаин с Strophanthus gratus и Acokanthera ouabaio, последний широко используется в нейрофизиологических исследованиях.
  • Буфадиенолиды — сциларен А с морского лука Scilla maritima, что используется для лечения сердечных и почечных заболеваний.

Физико-химические свойства

Бесцветные или белые кристаллические вещества, без запаха, горькие на вкус, оптически активные, имеют температуру плавления (100-270 ° C), флюоресциюють в ультрафиолетовом освещении. Мало растворимые в воде, хорошо растворимые в водных растворах метилового и этилового спиртов. Склонны к гидролизу. Фуранозиды гидролизуют быстрее пиранозиды.

Классификация

По характеру боковой цепи С17 делятся на:

  • карденолиды (группа наперстянки, строфанта) — имеют в С17 ненасыщенный лактонное кольцо
  • буфадиенолиды (группа Бороздоделы, Луковка) — имеют в С17 шестичленное ненасыщенный кольцо с двумя двойными связями

По конфигурации:

  • Ряд холестану (узаригенин)
  • Ряд копростану (дигитоксигенин)

Распространение в природе

Сердечные гилкозиды содержатся многих растениях, распространенных по всему миру: в лютиковых (Ranunculaceae), ранникових (Scrophulariaceae), барвинковых (Apocynaceae), лилейных (Liliaceae), тутового (Moraceae) и инишх. Чаще всего сердечные гликозиды добывают из таких растений как

  • наперстянка (род Digitalis) — дигоксин и дигитоксин;
  • строфант (Strophanthus) — к-строфантин, е-строфантин, g-строфантин;
  • горицвет (Adonis vernalis) — адонидин;
  • акокантера (Acokanthera oblongifolia) и строфант — убаин.

Также некоторые сердечные гликозиды синтезируются в теле животных, например буфадиенолиды маринобуфагенин производится в кожных железах аги (Bufo marinus)

Воздействие на человеческий организм

  • Положительная инотропное действие (усиление сердечных сокращений)
  • Отрицательная хронотропное действие (замедление частоты сердечных сокращений)
  • Отрицательная дромотропное действие (уменьшение сердечной проводимости)
  • Положительная батмотропное действие (повышение возбудимости проводящей системы сердца, кроме синусового узла)

Молекулярный механизм действия

Молекулярный механизм действия сердечных гликозидов заключается в том, что они специфически подавляют деятельность Na + / K + -АТФазы.

Na + / K + -АТФазы — это трансмембранный транспортный белок, обеспечивающий пидтимання низкого содержания ионов Na + и высокого содержания ионов + в клетке, для этого он использует энергию гидролиза АТФ.

Такое соотношение ионов Na + / K + необходимое для регуляции осмотического давления, поддержания вторичного активного транспорта, а также поддержание трансмембранного потенциала возбудимых клеток, который необходим для передачи нервных импульсов и сокращение мышц.

Na + / K + -АТФазы состоит из двух регуляторных β- и двух ферментативных α-субъединиц. Последние содержат домены связывания Na + и сердечных гликоздиив с стороны возвращенной наружу клетки и домены связывания К + и АТФ, повернуты внутрь клетки.

Присоединяясь к α-субъединицы Na + / K + -насоса сердечные гликозиды вызывают ее конформационные изменения, в результате которой транспортер теряет активность. Если Na + / K + -АТФазы не работает, это приводит к увеличению внутриклеточного содержания ионов Na +.

А это в свою очередь приводит к изменению в работе Na + / Са 2+ обменника — траспортной системы, скачивает ионы Са 2+ по механизму вторичного активного транспорта: эти ионы, двигаясь против градиента концентрации, обмениваются на ионы Na +, движущиеся по градиенту концентрации. Таким образом накопления натрия внутри клетки приводит к зибльшення концентрации кальция. Последний ион необходим для сокращения мышц, когда его содержание в кардиомиоцитах возрастает до определенного уровня сердечные сокращения становятся сильнее, дальнейший рост содержания кальция приводит к остановке сердца в систоле.

Наиболее востребованные препараты

  • Дигоксин
  • Строфантин
  • Дигитоксин
  • Коргликон

Сердечные гликозиды в ветеринарии

Сложные органические соединения, проявляющие избирательным действием на сердце, выделяют в группу сердечных гликозидов. Кардиотоническое действие проявляет гликон, агликон действует в 5-10 раз слабее.

Сердечные гликозиды избирательно действуют на миокард и увеличивают силу его сокращений, продолжают диастолу, замедляют скорость прохождения импульсов по проводящей системе сердца, и замедляют частоту пульса.

При заболеваниях сердца нарушается гликолиз и использования гликогена, увеличивается образование молочной кислоты в миокарде, растут расходы кислорода и снижается коэффициент полезного действия сердечной мышцы.

Для улучшения снабжения тканей кислородом больное сердце увеличивает частоту сокращений, в результате чего увеличивается нагрузка на сердечную мышцу, растут расходы энергии, углубляется декомпенсация.

Фармакологическая активность сердечных гликозидов проявляется систолическим эффектом — увеличением силы и скорости сокращений миокарда, зменшечням продолжительности систолы, способствует улучшению скорости кровотока и повышает артериальное давление.

Диастолическое эффект проявляется замедлением частоты сокращений сердца, продолжением диастолического, что спуроводжуеться лучшим опорожнением левого предсердия от крови и поступлением в правой половины сердца с венозной системы. Влияние на блуждающий нерв вызывает замедление частоты сердечных сокращений и нормализацию ритма.

Сердечные гликозиды сужают кровеносные сосуды внутренних органов и расширяют сосуды мозга, легких и почек, что приводит к перераспределению крови и повышение артериального давления. Улучшение кровоснабжение сопровождается усилением обменных процессов, выводом ядовитых веществ из организма. Они являются сильными диуретиками (особенно препараты наперстянки).

Уже в малых дозах сердечные гликозиды меняют деятельность сердца. Сокращение становятся сильнее, диастолическое полнее, улучшается возбудимость и и проводимость, нормализуется ритмичность сокращений, восстанавливается кровообращение.

Их влияние зависит от вида, возраста, пола животного и патологическому состоянию сердечной мышцы. Наиболее четко кардиотонизирующее действие проявляется у собак, кошек и лошадей благодаря сильное влияние вагусу на сердце у этих животных.

Незначительно меняют они работу сердца у крупного рогатого скота. На здоровое сердце гликозиды почти не влияют. При морфологических изменениях сердечной мышцы эффективность сердечных гликозидов уменьшается и чем обширнее перерождения, тем меньше лечебный ёфект.

При жировых и фибринозих дистрофиях они не дают лечебного эффекта.

Выведение

Сердечные гликозиды из различных растений имеют неодинаковую стабильность. Одни препараты в организме разрушаются в течение суток, остальные — в течение нескольких дней.

В желудке сердечные гликозиды разрушаются и теряют активность. Всасываются они в тонком кишечнике. Водорастворимые гликозиды строфанта, ландыши плохо всасываются при пероральном введении (около 3%).

Дигитоксин хорошо растворяется в липидах и не растворяется в воде, легко всасываясь в пищеварительном канале (80 … 90%). Прн пероральном применении фармакологическая активность дигитоксину не менее, чем при внутривенном введении.

Для ускорения действия сердечных гликозидов их вводят внутривенно, для уменьшения токсичности разбавляют раствором глюкозы.

3 организма сердечные гликозиды выводятся с желчью (10 … 20%), калом в неизменном виде или в виде метаболитов (30 … 70%), незначительная часть — с мочой. Медленно выводятся из организма препараты наперстянкн (около 7% в день), поэтому они обладают кумулятивными свойствами. Другие препараты сердечных гликозидов выводятся быстро и кумулятивными свойствами не обладают.

Показания к применению

Сердечные гликозиды применяют для лечения острой и хронической недостаточности сердца и кровообращения, при застойных явлениях, хронических заболеваниях миокарда, переутомлении сердца, острых интоксикациях, кардиосклерозе, мерцательной аритмии, отеках и водянках, для регуляции кровообращения при нарушений серцевои компенсации.

Противопоказания

Противопоказанием для применения сердечных гликозидов являются острые мио и эндокардит, компенсированные пороки сердца, дистрофии сердечной мышцы

Сердечные гликозиды из разных растений отличаются не только по химической структуре, но и количественно-качественным эффектом активности, продолжительности действия, кумулятивности.

Среди них выделяют препараты наперстянки, имеющих умеренную и продолжительное действие; строфанта с сильной и кратковременным действием, и ландыша, горицвета, желтушника, которые занимают промежуточное положение.

  • Препараты наперстянки Лист наперстянки (лат. Folium Digitalis) дигален-нео (лат. Digalen-neo) Лантозид (лат. Lantosidum) Дигоксин (лат. Digoxinum)
  • Препараты строфанта: Строфантин К (лат. Strophanthinum K)
  • Препараты горицвета Трава горицвета (лат. Herba Adonis vernalis) Адонизид (лат. Adonisidum) Кордиазид (лат. Cordiasidum)
  • Препараты ландыша: Трава ландыша майского (лат. Herba Convallariae) Настойка ландыша (лат. Tinctura Convallariae) Коргликон (лат. Corgliconum)

Источник: https://info-farm.ru/alphabet_index/s/serdechnye-glikozidy.html

Фармакологическое действие

СГ изменяют все основные функции сердца. Под их влиянием усиливаются сердечные сокращения, в результате увеличивается объем крови, выбрасываемой в аорту (ударный объем). Ритм сердца замедляется, при этом улучшается приток крови к желудочкам сердца в диастолу. Замедляется проводимость в атриовентрикулярном узле и по пучку Гиса.

Влияние на артериальное давление непостоянно. При пониженном артериальном давлении при улучшении деятельности сердца оно повышается. Если артериальное давление нормальное или повышенное, под действием СГ оно не изменяется.

Расширяются сосуды почек, увеличивается количество образовавшейся мочи (диурез).

Сужаются коронарные сосуды, что у некоторых больных может ухудшить течение ишемической болезни сердца.

СГ оказывают успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Противопоказания к применению

СГ не должны применяться при урежении ритма сердца менее 60 в минуту, а также на фоне синоатриальной и атриовентрикулярной блокады любой степени.

Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (обморочные состояния, вызванные нарушениями ритма сердца) также является противопоказанием для применения этих лекарств.

СГ при стенокардии напряжения или остром инфаркте миокарда оправданы лишь при сочетании этих заболеваний с выраженной сердечной недостаточностью.

СГ противопоказаны при шоке.

Эти препараты не должны назначаться при пароксизмальной желудочковой тахикардии, аритмиях при передозировке СГ, а также при пароксизмах мерцательной аритмии на фоне синдрома Вольфа-Паркинсона -Уайта.

Побочные эффекты

СГ в небольших дозах переносятся хорошо. При передозировке возможно появление тошноты и рвоты, так как эти средства действуют непосредственно на рвотный центр, а также раздражают слизистую желудка. Может возникнуть нарушение аппетита и понос.

При передозировке возможно нарушение функции нервной системы: бессонница, головная боль, депрессия, беспокойство, нарушение зрения.

Токсические дозы СГ вызывают нарушение сердечной деятельности. Появляется резкая брадикардия (урежение сердечных сокращений). Развивается экстрасистолия, нарушается атриовентрикулярная проводимость. Может возникнуть трепетание желудочков и остановка сердца.

СГ способны накапливаться в организме даже при приеме в небольших дозах. При появлении признаков интоксикации у пациентов, постоянно принимающих эти препараты, необходимо сделать перерыв в лечении, при необходимости назначить препараты калия и антиаритмические средства.

Дигоксин

Дигоксин – самый назначаемый препарат из этой группы. В его состав входят гликозиды наперстянки. Он усиливает сократимость сердца и замедляет частоту его сокращений. У этого препарата довольно сильно выражен мочегонный эффект.

Дигоксин достаточно быстро выводится из организма. У него менее выражена склонность к кумуляции (накоплению в тканях). Он хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому применяется в форме таблеток. Максимум действия наблюдается через 8 часов после приема внутрь.

Дигоксин применяется преимущественно в терапии тахисистолической формы фибрилляции предсердий. Он используется также при хронической сердечной недостаточности. В виде инъекций препарат назначается для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

При передозировке возникает тошнота, рвота, потеря аппетита, нарушения ритма сердца и другие побочные явления, характерные для всей группы СГ. Препарат применяют с осторожностью при остром инфаркте миокарда, миокардите и выраженной брадикардии. Он противопоказан при блокадах сердца и интоксикации другими препаратами этой группы.

Строфантин

Этот препарат получают из тропических лиан. Строфантин оказывает быстрое, но кратковременное действие. При приеме внутрь он малоэффективен, поэтому назначается внутривенно при неотложных состояниях.

Применяют его при острой сердечной недостаточности, а также для лечения тяжелых форм хронической сердечной недостаточности, особенно при неэффективности дигоксина.

Его преимуществом является возможность применения даже при брадисистолической форме фибрилляции предсердий.

Побочные эффекты препарата – тошнота и рвота, а также нарушения ритма.

Строфантин противопоказан при тяжелых органических заболеваниях сердца и сосудов, остром миокардите, эндокардите, выраженном кардиосклерозе. С осторожностью нужно применять его при тиреотоксикозе в сочетании с предсердной экстрасистолией из-за риска развития фибрилляции предсердий.

Коргликон

Этот препарат содержит гликозиды, выделенные из листьев ландыша. По эффекту он сходен со строфантином, однако инактивируется медленнее и действует дольше.

Применяют коргликон для лечения острой и тяжелой хронической сердечной недостаточности, а также для купирования пароксизмов суправентрикулярной тахикардии.

Назначают коргликон внутривенно медленно. Его побочные эффекты и противопоказания те же, что и у строфантина.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/serdechnye-glikozidy

Препараты из группы сердечных гликозидов: классификация и показания

Действующие на сердце глюкозиды

По данным медицинской статистики, число больных с заболеваниями сердца и сосудов увеличивается с каждым годом, в том числе с проявлениями хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Распространенность этой патологии среди взрослого населения США и стран Евросоюза составляет от 1,5 до 2%, не лучшие показатели и в нашей стране. Улучшить качество жизни больных с ХСН помогают кардиотонические лекарственные средства – препараты, стимулирующие работу сердца.

Самыми известными из них являются сердечные гликозиды. История применения этих средств насчитывает не одну сотню лет. Все начиналось с назначения листьев наперстянки (дигиталиса) больным с водянкой, уже тогда был отмечен высокий риск развития интоксикации.

В 18 веке впервые описаны симптомы передозировки и рекомендации по подбору дозы. Что представляют собой современные препараты сердечных гликозидов – попробуем разобраться.

Свойства и показания для применения

Сердечные гликозиды обладают двумя видами фармакологических эффектов:

  1. Кардиальные – повышение сократительной активности миокарда, замедление проводимости и частоты сокращений сердца (ЧСС), увеличение возбудимости сердечной мышцы. Кроме того, они способствуют увеличению продолжительности диастолы – периода, когда сердце отдыхает и накапливает энергетические запасы.
  2. Экстракардиальные явления – сужение периферических сосудов, мочегонное и седативное влияние.

Реализация основного механизма действия сердечных гликозидов (увеличение силы систолических сокращений) приводит к возрастанию таких показателей, как ударный и минутный объем крови, к уменьшению анатомических размеров сердца, снижению венозного давления, ликвидации отечного синдрома. При этом важно, что не увеличивается потребление кислорода миокардом.

Препараты этой группы одинаково повышают сократимость миокарда как при наличии, так и при отсутствии признаков функциональной недостаточности сердца. Но у здоровых людей не происходит увеличения минутного выброса. Степень воздействия зависит не только от дозы препарата, но и от индивидуальной чувствительности организма конкретного человека.

В связи с высоким риском развития побочных эффектов и наличием противопоказаний для применения, группа сердечных гликозидов относится к потенциально опасным препаратам, поэтому лечить ими может только специалист.

Показаниями к назначению сердечных гликозидов становятся следующие патологические состояния:

  • сердечная недостаточность – острая и хроническая;
  • наджелудочковые аритмии (тахикардии), в том числе с пароксизмальным течением;
  • мерцательная форма нарушения ритма;
  • приступы фибрилляции предсердий;
  • перикардиальная тампонада сердца (сдавление).

Противопоказания для назначения этих препаратов:

  1. Сердечными гликозидами нельзя лечиться при брадикардии, атриовентрикулярной блокаде различной степени, нестабильной стенокардии.
  2. Запрещено назначение этих лекарств во время острых воспалительных процессов (миокардит), при обморочных состояниях, вызванных нарушением сердечного ритма (приступы Морганьи-Адамса-Стокса).
  3. Абсолютным противопоказанием является указание в анамнезе на непереносимость наперстянки и других кардиотонических растений.
  4. Нельзя продолжать лечение препаратами сердечных гликозидов при возникновении выраженных симптомов интоксикации.

Способы применения

Сразу стоит предупредить о невозможности самостоятельного лечения этими лекарствами: ввиду токсичности, дозы должны подбираться лечащим врачом в индивидуальном порядке, чтобы не появились опасные побочные эффекты.

Каковы принципы кардиотонической терапии при сердечной недостаточности? Существует два вида насыщения организма сердечными гликозидами:

  • быстрая дигитализация – с самого начала назначают максимальные нагрузочные дозы с последующим переходом на поддерживающий режим;
  • медленная дигитализация – использование поддерживающих дозировок с первого дня лечения.

Первый способ применяется в условиях стационара с осуществлением контроля возможных токсичных реакций. Второй способ предполагает использование определенного сердечного гликозида для лечения хронической сердечной недостаточности дома.

Существуют специальные формулы для расчета дозы препарата, номограммы для определения величины нагрузочных и поддерживающих доз в зависимости от массы тела пациента, состояния почечных функций (уровень креатинина), риска развития побочных реакций.

Интоксикация гликозидами – что это такое? Она проявляется в виде изменений со стороны разных органов и систем, а именно ЖКТ, ЦНС, органов зрения, сердца.

Признаки передозировки:

  • рези в животе, рвота, потеря аппетита;
  • головные боли, апатичное состояние, нарушение сна, беспокойное поведение, галлюцинации вплоть до
  • спутанности сознания и т. д.;
  • выпадение зрительных полей, расстройства цветоощущения и т. п.;
  • нарушения ритма сердца – экстрасистолы, желудочковые аритмии, блокады и другие виды.

Вариантами мероприятий для устранения интоксикации от сердечных гликозидов являются:

  1. Отмена препарата, контроль ЭКГ в динамике с последующей коррекцией дозы – при возникновении единичных экстрасистол или блокаде 1 степени без нарушений сердечного выброса.
  2. Отмена препарата и назначение антиаритмических средств внутрь (Хлорид калия, Оротат магния, Панангин) или парентерально (Лидокаин, Амиодарон, Унитиол).

При отсутствии эффекта от антиаритмических медикаментов используется дефибрилляция. При слишком редких сердечных сокращениях устанавливается искусственный водитель ритма (кардиостимулятор). Для предотвращения интоксикации такими средствами, как гликозиды сердечные, должны тщательно подбираться поддерживающие дозы препаратов и своевременно проводиться замещение калиевых потерь.

Характеристика препаратов

Современная фармакология представляет в большом ассортименте лекарственные средства, которые называются сердечные гликозиды, список самых популярных из них выглядит так:

  1. Дигитоксин – препарат наиболее длительного действия, практически стопроцентно всасывается в тонком кишечнике, его концентрация в плазме в 18-20 раз выше, чем после приема такой же дозировки Дигоксина. Это средство почти целиком связывается с альбуминами плазмы, поэтому обладает высокой кумуляцией (накоплением). Дигитоксин начинает действовать примерно через полчаса или час после внутривенного введения, через 4 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет в среднем 5 дней и не зависит от нарушения функции почек. При медленном способе дигитализации стабилизация терапевтического уровня препарата достигается через 3 или 4 недели.
  2. Дигоксин (Ацедоксин) – этот гликозид сердечный хорошо всасывается в кишечнике, но с белками плазмы связывается всего на четверть. Период его полувыведения около 2 суток, ежедневно выводится примерно треть от принимаемой дозы. Выделяется с мочой почти полностью в неизмененном состоянии, со скоростью в зависимости от наличия нарушений функции почек. После внутривенного введения действие начинается в среднем через 20 минут, а после приема внутрь через пару часов. Отмечена индивидуальная чувствительность отдельных пациентов к этому препарату, причем переносимость больших доз лучше у маленьких детей по сравнению со взрослыми. При разовом назначении этого гликозида всегда учитывается мышечная масса, а не общий вес тела, поскольку накопление в жировой ткани практически отсутствует. Медленная дигитализация приводит к достижению стабильной концентрации препарата примерно спустя неделю.
  3. Целанид (Ланатозид) – сходен по химической формуле с Дигоксином, эти сердечные гликозиды имеют аналогичные фармакодинамические свойства. Однако Целанид меньше всасывается в кишечнике после приема внутрь, внутривенное введение позволяет ему начать действовать раньше Дигоксина.
  4. Строфантин K – водорастворимый гликозид, который быстро выводится через почки, в организме не может накапливаться, используется исключительно для парентерального введения. Это средство не сильно влияет на ЧСС и проводимость импульсов в миокарде. При использовании способа быстрого насыщения начинает действовать через пару минут после поступления в кровь, достигая максимума через полчаса или час.
  5. Коргликон – этот препарат близок по свойствам к Строфантину, также предназначен для внутривенного введения. Однако Коргликон способен к немного более продолжительному действию, чем Строфантин.

Список сердечных гликозидов можно продолжить такими препаратами, как настой горицвета, Адонизид, микстура Бехтерева, настойка ландыша и т. д. Однако они редко используются для терапии состояний, связанных с хронической сердечной недостаточностью.

Эти препараты находят применение как успокаивающие средства при кардионеврозах, неврастении, вегетативных и сосудистых дистониях или других состояниях с легкой степенью нарушения кровообращения.

Перед их использованием консультация с врачом также необходима.

Источник: https://SilaSerdca.ru/preparaty/serdechnye-glikozidy

Применение сердечных гликозидов при недостаточности сердца

Действующие на сердце глюкозиды

Сердечные гликозиды – это препараты растительного или химического происхождения, оказывающие положительное влияние на работу сердца и повышающие сократимость миокарда. К гликозидосодержащим растениям относят наперстянку, ландыш, олеандр, горицвет и другие. Повышение темпа и силы сердечных сокращений происходит без увеличения потребности в кислороде.

Характерной особенностью препаратов является действие, направленное на сужение вен и артерий. Часто это действие может вызвать повышение давления, что важно учитывать при их назначении. Избежать такого эффекта можно при медленном введении препаратов.

Принцип действия

При взаимодействии вещества с водой происходит выделение гликонов и агликонов. Механизм действия основан на работе агликонов.

Гликоны не оказывают никакого влияния на работу сердца, однако они способствуют растворению гликозидов и их соединению с белком плазмы.

Следовательно, гликоны обеспечивают проникновение гликозидов в клетки и оказывают прямое влияние на механизм действия препарата.

После перорального приема лекарство попадает в ЖКТ, а затем в кровеносную систему. Далее происходит оседание элементов препарата в тканях миокарда. Действие препарата обусловлено прочностью связи гликозидов с белком плазмы. Прочность связи определяет:

  • накопление действующих веществ в крови;
  • продолжительность действия лекарства;
  • преодоление гематоэнцефалического барьера.

Чем прочнее связь действующего вещества с белками, тем большая продолжительность действия препарата и более выражен эффект кумуляции.

Действие лекарственного средства оказывает существенное влияние на функционирование сердечной мышцы. Отмечается снижение периода сердечных сокращений и увеличение длительности отдыха.

Благодаря гликозидам, работа сердца становится более четкой и выраженной, растет тонус блуждающего нерва, ритм сердца замедляется

Подобное действие оказывают препараты и на проводящую функцию сердечно-сосудистой системы.

Воздействие препарата на ионные каналы также зависит от концентрации действующего вещества в крови и тканях сердечной мышцы. Действие лекарственного средства на работу сердечно-сосудистой системы можно охарактеризовать несколькими категориями:

  • Ионотропный эффект. Это положительное воздействие, являющееся следствием повышения содержания в мышечных тканях ионов кальция.
  • Отрицательный хронотропный эффект. Негативное воздействие связано с возбуждением блуждающего нерва.
  • Дромотропный отрицательный эффект – результат замедления передачи нервных импульсов.
  • Батмотропное положительное воздействие – нежелательный эффект, поскольку он может привести к аритмии желудочков. К данному фактору приводит передозировка препаратом.

Классификация сердечных гликозидов

Единой классификации данных лекарственных средств до сих пор не существует. Сегодня лекарственное средство классифицируется по двум показателям: концентрации действующего вещества в препарате и продолжительности действия лекарства.

Лечение пациентов производится препаратами, состоящими из одного активного компонента или нескольких. Однокомпонентные препараты (Дигоксин, Дигитоксин, Строфантин) производятся синтетическим путем. Многокомпонентные – лекарства растительного происхождения, состоящие из смеси действующих веществ.

Согласно классификации, по продолжительности действия лекарственного средства сердечные гликозиды можно разделить на несколько категорий:

А еще советуем прочитать:Лекарства от сердцебиения

  1. Препараты длительного действия. После перорального приема способны оказывать влияние на сердечно-сосудистую систему на протяжении нескольких суток. Максимальная эффективность достигается спустя 9 – 12 часов. Лекарства данной группы часто вызывают передозировку, поскольку способны накапливаться в организме. При внутривенном введении положительное воздействие наблюдается спустя 2 часа и ранее. Средства продолжительного действия получают из наперстянки путем синтезирования. Они способны быстро всасываться в желудок и проникать в ткани сердечной мышцы, улучшая ее сократительную функцию.
  2. Лекарственные средства средней продолжительности воздействия. Процесс выведения их из организма происходит на протяжении нескольких дней. Максимального эффекта после введения можно ожидать спустя 6 часов. К данной группе относятся вещества, синтезируемые из ржавой и шерстистой наперстянки и горицвета. Умеренные способности растений к всасыванию обуславливают замедленное действие медикаментов. При введении в вену эффект наступает спустя четверть часа и длится до трех дней.
  3. Средства короткого воздействия. Для них характерно внутривенное введение. Накопительными свойствами такие лекарства не обладают и являются средствами скорой помощи. Обеспечивают нестойкий, но быстрый эффект. При введении в вену эффект наступает спустя 5 минут и длится до двух дней.

В каких случаях назначаются

Применение медикаментов при сердечной недостаточности осуществляется в следующих случаях:

  • Острые нарушения сердечно-сосудистой системы, возникшие на фоне аритмии предсердий.
  • Хроническая недостаточность сердечно-сосудистой системы.
  • Постоянное мерцание предсердий в совокупности с высокой частотой сокращений сердца. В данном случае терапию начинают с введения максимальных доз. Такой прием назначается до тех пор, пока не снизится выраженность недостаточности. Далее следует профилактическое лечение, которое характеризуется приемом препарата в меньших дозах. Если появляются признаки токсического отравления лекарствами, медикаменты отменяют, и далее проводится терапия препаратами калия и магния.
  • Недостаточность кровообращения.
  • Наджелудочковая тахикардия.

Применение гликозидов позволяет снизить частоту сердечных сокращений и способствует усилению работы сердечной мышцы

Действие препаратов в каждом отдельном случае зависит от состояния организма и степени выражения сердечной недостаточности. После приема лекарственных средств у здорового человека наблюдается рост периферического сопротивления.

Действие препарата направлено на нормализацию гемодинамических показателей, устранение застоя жидкости и явлений сердечной дисфункции (отеков, одышки, синюшности, тахикардии). Назначение сердечных гликозидов производится в тяжелых случаях. Застои кровообращения провоцируют заполнение вен, отечность.

Из-за недостаточного сердечного выброса может развиться сердечная астма. В данном случае основная цель терапии – повышение показателей гиподинамики.

Прием гликозидов дает возможность изменить трепетание предсердий на мерцание и контролировать ритм сокращений желудочков. Длительная терапия показана в случаях, когда есть риск развития рецидивов. При повторном возникновении сердечной недостаточности диагностируется повышенный сердечный выброс. Явление может быть вызвано различными анемиями, инфекционными заболеваниями, шунтом кровеносной системы. Это признаки слабой реакции организма на гликозиды и их нерациональное назначение.

Передозировка гликозидами

Данная группа препаратов относится к классу повышенной токсичности.

Отравление медикаментами может произойти при однократном употреблении повышенной дозы лекарственного средства или в результате длительного приема

Симптомы передозировки:

  • фибрилляция или тахикардия желудочков;
  • тошнота и рвота;
  • характерные изменения в ЭКГ;
  • нарушение работы сердца, вплоть до полной его остановки.

Наличие данных признаков является сигналом к полному прекращению приема медикаментов. Фактически интоксикация случается редко. Отравление может произойти в результате неправильного назначения или ошибочного приема большой дозы.

Особенно опасным является самостоятельное лечение. Медикаменты данной группы необходимо хранить вдали от детей.

Постоянное употребление лекарства при сердечной недостаточности и медленный его вывод из организма может привести к скоплению действующих веществ в тканях и появлению осложнений.

У детей вследствие интоксикации чаще всего возникает аритмия. У взрослых и пожилых – нарушение психической деятельности. При большой передозировке возможен летальный исход. На фоне побочного действия приема гликозидов необходимо вызвать скорую помощь. Параллельно необходим прием активированного угля и промывание желудка, прием слабительного.

Список препаратов, применяемых для устранения признаков интоксикации:

  • Панангин, оротат калия, хлористый калий – для обеспечения подачи калия в миокард, где под воздействием гликозидов образовался дефицит элемента.
  • Цитатные соли и трилон обеспечивают связывание молекул кальция.
  • Лидокаин, анаприлин, пропаналол – помогают избавиться от аритмии.
  • Дифенин используется для выведения гликозидов из организма.

Побочное действие препаратов

Во время приема гликозидов могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • увеличение грудной железы;
  • головные боли и головокружения, бессонница;
  • нарушение сердечного ритма;
  • отсутствие аппетита;
  • галлюцинации и помутнение сознания;
  • повреждение сосудов слизистых оболочек, приводящее к кровотечениям;
  • изменение представления об окраске предметов.

Прием препаратов может вызвать затруднение кровотока и нарушение сердечной деятельности. В результате нарушается мочевыделительная функция. Сбои в пищеварительной системе могут привести к появлению анорексии, диареи, болей в желудке. Также могут возникнуть такие эффекты, как появление кожной сыпи.

Дигитоксин

Применяется реже. Основные особенности препарата – высокий эффект кумуляции и частая интоксикация действующим веществом. Правильно рассчитать дозировку лекарственного средства довольно трудно. После приема лекарство всасывается практически полностью и полностью связывается с белками плазмы.

Максимальный эффект проявляется через 5–12 часов после применения. Форма выпуска – таблетки и свечи. Высокий кумулятивный эффект определяет низкую скорость выведения действующего вещества. Дигитоксин – самый длительно действующий и медленный препарат.

Применяется при хронических заболеваниях сердечно-сосудистой системы, вместе со строфантином.

Дополнительно назначается терапия сердечными гликозидами, содержащимися в растениях. Это аптечные настои или самостоятельно приготовленные лекарства.

Источник: https://icvtormet.ru/medikamenty/primenenie-serdechnyh-glikozidov-nedostatochnosti-serdca

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.